Гепарин (Heparin)
Состав и форма выпуска
Раствор для инъекций
1 мл раствора содержит гепарина натрия 5000 ЕД;
во флаконах по 5 мл, в упаковке 5 или 10 шт.
Фармакологическое действие
Гепарин - антикоагулянт прямого действия. Замедляет образование фибрина, является физиологическим антикоагулянтом, потенцирующим способность антитромбина III ингибировать активированные факторы свертывания IХа, Ха, ХIа, ХIIа, а в больших концентрациях — и активность тромбина. Особенно важной является способность ингибировать активированный фактор X, участвующий во внутренней и во внешней системе коагуляции (это действие проявляется на фоне гораздо меньших доз гепарина, чем требуется для подавления активности тромбина, способствующего образованию фибрина из фибриногена, что служит обоснованием возможности подкожного назначения малых доз гепарина для профилактики тромбоза вен и больших доз - для лечения).
Гепарин не способен растворять тромб (не является фибринолитиком), но может уменьшить размеры тромба, приостанавливая его увеличение, и в этом случае часть тромба растворяется под действием природных фибринолитических ферментов.
Угнетает активность гиалуронидазы. Снижает активность сурфактанта в легких.
Снижает риск развития острых тромбозов коронарных артерий, инфаркта миокарда и внезапной смерти. В высоких дозах эффективен при эмболиях легочных сосудов и венозном тромбозе, в малых — для профилактики венозных тромбоэмболий, в т.ч. после хирургических операций.
Показания
Профилактика и лечение:
– тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии (в т.ч. при заболеваниях периферических вен), тромбоз коронарных артерий;
– нестабильная стенокардия;
– острый инфаркт миокарда;
– фибрилляция предсердий, сопровождающаяся эмболизацией;
– ДВС-синдром (первая фаза).
Профилактика свертывания крови во время операций с использованием экстракорпоральных методов кровообращения, при переливании крови, проведении гемодиализа, при заборе крови на исследование.
Противопоказания
– заболевания, сопровождающиеся нарушением процессов свертывания крови;
– язвенные поражения ЖКТ (язвы желудка, двенадцатиперстной и подвздошной кишки, неспецифический язвенный колит, злокачественные новообразования);
– подострый бактериальный эндокардит;
– выраженные нарушения функции печени;
– выраженные нарушения функции почек;
– геморрагический инсульт;
– тяжелая артериальная гипертензия;
– недавно проведенные хирургические вмешательства на глазах, мозге, предстательной железе, печени и желчных путях, состояние после пункции спинного мозга;
– повышенная чувствительность к препарату.
Осторожность требуется при назначении лицам, страдающим поливалентной аллергией (гепарин представляет собой экстракт из ткани животных).
Способ применения и дозы
В лечебных целях Гепарин назначают в виде в/в капельной инфузии в дозе 15 МЕ/кг/ч (т.е. для взрослых со средней массой тела — 1 тыс. МЕ/ч). Непосредственно перед инфузией, для достижения быстрого антикоагулянтного эффекта, препарат вводят в/в струйно в дозе 5 тыс. МЕ (1 мл). Если в/в введение по каким-либо причинам не может быть произведено, то препарат вводят п/к — по 10 тыс. МЕ (2 мл) 4 раза в сутки. Суточная доза не должна превышать 60—80 тыс. МЕ. Применение препарата в максимальной суточной дозе более 10 дней возможно только в исключительных случаях.
В профилактических целях для предупреждения тромбозов Гепарин вводят под кожу живота по 5 тыс. МЕ (1 мл) 2 раза в сутки.
Побочное действие
Аллергические реакции: ринит, крапивница, слезотечение, лихорадка, бронхоспазм.
Прочие: при использовании препарата в высоких дозах и/или при длительном лечении возможно кровотечение из слизистых оболочек и ран, развитие тромбоцитопении.
Беременность и лактация
Применение при беременности возможно только по строгим показаниям. Возможно применение в период кормления грудью, так как нет сведений о проникновении гепарина в материнское молоко.
Особые указания
Гепарин нельзя вводить внутримышечно, так как возможно образование гематом в месте введения. Раствор гепарина может приобрести желтый оттенок, что не меняет его активности или переносимости. При назначении гепарина в лечебных целях его доза подбирается в зависимости от значения АЧТВ. Во время применения гепарина не следует внутримышечно вводить другие лекарства и проводить биопсию органов. Для разведения гепарина используют только физиологический раствор.
Передозировка
Симптомы: кровотечения различной степени тяжести.
Лечение: при небольшом кровотечении следует уменьшить дозу или временно прекратить применение препарата.
При обширных кровотечениях избыток гепарина нейтрализуют протамина сульфатом (1 мг протамина сульфата на 100 ME гепарина). Надо иметь в виду, что гепарин быстро выводится, и если протамина сульфат назначен через 30 мин после предыдущей дозы гепарина, нужно ввести только половину необходимой дозы; максимальная доза протамина сульфата составляет 50 мг.
Лекарственное взаимодействие
Действие гепарина усиливают: антибиотики (снижают образование витамина К кишечной микрофлорой), ацетилсалициловая кислота, дипиридамол, нестероидные противовоспалительные препараты и другие средства, снижающие агрегацию тромбоцитов (остающихся основным механизмом гемостаза у больных на фоне лечения гепарином), непрямые антикоагулянты.
Действие гепарина уменьшают: антигистаминные средства, фенотиазины, сердечные гликозиды, никотиновая кислота, тетрациклины, алкалоиды спорыньи, никотин, нитроглицерин (в/в введение), тироксин, АКТГ, щелочные амины и полипептиды, протамин.
Гепарин нельзя смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.
Условия и сроки хранения
В сухом, прохладном, защищенном от света, недоступном для детей месте.
