Латинское название
Solian
Форма выпуска
Таблетки
Состав
1 таблетка содержит: Амисульприд 400 мг
Вспомогательные вещества: Лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия амилопектина гликолат) (тип А), целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, магния стеарат
Упаковка
30 таблеток.
Фармакологическое действие
Солиан - антипсихотический препарат (нейролептик).
Амисульприд обладает высоким селективным сродством к допаминергическим рецепторам субтипов D 2 /D 3 и не обладает сродством к субтипам D 1, D 4 и D 5 .
В отличие от классических и атипичных нейролептиков, амисульприд не имеет сродства к серотониновым рецепторам, гистаминовым Н 1 -рецепторам, ?-адренорецепторам и холинорецепторам.
При использовании в высоких дозах блокирует постсинаптические D 2 -рецепторы, локализующиеся в лимбических структурах, в отличие от аналогичных рецепторов стриатума. Не вызывает каталепсии и не приводит к развитию гиперчувствительности допаминовых D 2 -рецепторов после повторного лечения.
В низких дозах он преимущественно блокирует пресинаптические D 2 /D 3 -рецепторы, стимулируя высвобождение допамина.
Атипичный фармакологический профиль обусловливает антипсихотический эффект амисульприда в высоких дозах, наступающий вследствие блокады постсинаптических допаминовых рецепторов, и его эффективность в низких дозах в отношении негативных симптомов в результате блокады пресинаптических допаминовых рецепторов.
Амисульприд в меньшей степени вызываeт экстрапирамидные побочные эффекты, что может быть связано с его преимущественной лимбической активностью.
У пациентов с шизофренией с острыми приступами Солиан действует как на вторичные негативные симптомы, так и на аффективные симптомы (в т.ч. депрессивное настроение и ретардация).
Показания
Острая и хроническая шизофрения, сопровождающаяся выраженными продуктивными (в т.ч. бред, галлюцинации, расстройства мышления) и/или негативными (в т.ч. аффективная уплощенность, отсутствие эмоциональности и уход от общения) расстройствами, в т.ч. у пациентов с преобладанием негативной симптоматики.
Противопоказания
- Сопутствующие пролактинзависимые опухоли (в т.ч. пролактинома гипофиза, рак молочных желез).
- Феохромоцитома.
- Почечная недостаточность тяжелой степени ( КК менее 10 мл/мин).
- Комбинированное применение с сультопридом.
- Комбинированное применение с допаминергическими агонистами (в т.ч. амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лисурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол, селегилин ), за исключением пациентов с болезнью Паркинсона.
- Детский возраст до 14 лет.
- Период лактации (грудное вскармливание).
- Повышенная чувствительность к амисульприду и другим компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при:
- Беременности.
- Эпилепсии.
- Паркинсонизме.
- Почечной недостаточности.
- У пациентов пожилого возраста.
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения амисульприда при беременности не установлена. Следовательно, применение препарата при беременности не рекомендуется, за исключением тех случаев, когда предполагаемая польза для матери оправдывает потенциальный риск для плода.
Применение амисульприда в период лактации противопоказано.
Способ применения и дозы
При острых психотических эпизодах рекомендуемая доза составляет от 400 до 800 мг/сут. В отдельных случаях при необходимости доза может быть увеличена до 1200 мг/сут. Дозы повышают с учетом индивидуальной переносимости препарата. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.
При смешанных негативных и продуктивных симптомах дозы следует подбирать так, чтобы обеспечить оптимальный контроль над продуктивными симптомами: в среднем от от 400 мг до 800 мг/сут Поддерживающее лечение должно устанавливаться индивидуально на уровне минимальных эффективных доз.
Рекомендуемая суточная доза варьирует от 50 до 300 мг. Подбор доз должен быть индивидуальным.
Пациентам пожилого возраста Солиан следует назначать с особой осторожностью из-за возможного развития артериальной гипотензии или чрезмерного седативного эффекта.
В дозах, превышающих 400 мг/сут, Солиан следует назначать в 2 приема.
Для удобства дозирования возможно применение Солиан табл.п.о. 400 мг уп. 30 Санофи-Авентис .
Побочные действия
Со стороны ЦНС: Часто - бессонница, тревога, ажитация; иногда - экстрапирамидные симптомы (в т.ч. тремор, гипертония, гиперсаливация, акатизия, гипокинезия), интенсивность которых при поддерживающих дозах обычно умеренная, симптомы частично обратимы без отмены Солиана при помощи антихолинэргических антипаркинсонических средств (частота возникновения дозозависимых экстрапирамидных симптомов остается очень низкой при лечении пациентов с преобладанием негативной симптоматики дозами 50–300 мг/сут); редко - дневная сонливость; очень редко - острая дистония (в т.ч. спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм), которая является обратимой и корректируется при помощи противопаркинсонических средств; при длительном применении - поздняя дискинезия, характеризующаяся ритмичными, непроизвольными движениями преимущественно языка и/или лица (противопаркинсонические средства неэффективны и могут вызывать ухудшение симптомов); в единичных случаях - злокачественный нейролептический синдром, судорожные припадки.
Со стороны пищеварительной системы: Редко - запор, тошнота, рвота, сухость во рту; в отдельных случаях - повышение активности печеночных ферментов (в основном трансаминаз).
Со стороны эндокринной системы: Часто - повышение уровня пролактина в плазме крови (обратимое после отмены препарата), которое может вызвать галакторею, аменорею, гинекомастию, набухание молочных желез, импотенцию, фригидность, а также увеличение массы тела.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: Редко - артериальная гипотензия, брадикардия, удлинение интервала QT; очень редко – мерцательная аритмия .
Прочие: В отдельных случаях - аллергические реакции.
Особые указания
Возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома, характеризующегося гипертермией, ригидностью мышц, дисфункцией периферической нервной системы, повышенным уровнем КФК. При развитии гипертермии, особенно на фоне применения в высоких дозах, все антипсихотические препараты (включая Солиан) следует отменить.
Поскольку выведение амисульприда осуществляется почками, при серьезных нарушениях функции почек следует скорректировать дозу препарата и схему терапии. Опыта применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями ( КК менее 10 мл/мин) функции почек нет.
Поскольку препарат слабо метаболизируется, при нарушениях функции печени снижения дозы не требуется.
В связи с возможным снижением судорожного порога при применении амисульприда пациентам с эпилепсией в анамнезе требуется постоянное наблюдение во время терапии Солианом.
У пациентов пожилого возраста амисульприд следует применять с особыми предосторожностями из-за возможного риска артериальной гипотензии или чрезмерной седации.
При болезни Паркинсона, при назначении антидопаминергических препаратов и амисульприда следует соблюдать осторожность из-за возможного ухудшения состояния. Амисульприд следует применять только в том случае, если нейролептической терапии избежать нельзя.
Амисульприд вызывает дозозависимое удлинение интервала QТ, увеличивая тем самым риск развития серьезных желудочковых аритмий (типа "пируэт"). До назначения препарата, и, по возможности, в зависимости от клинического состояния пациента рекомендуется контролировать факторы, способствующие развитию аритмии: брадикардия (ЧСС менее 55 уд./мин), гипокалиемия, врожденное удлинение интервал QТ.
У пациентов, которым требуется длительное лечение нейролептиками, при первичной оценке статуса следует провести ЭКГ.
В связи с содержанием в таблетках лактозы, препарат противопоказан при врожденной галактоземии, синдроме нарушения абсорбции глюкозы или галактозы или при дефиците лактазы .
Применение при нарушениях функции печени: При назначении препарата пациентам с нарушениями функции печени снижения дозы не требуется.
Применение при нарушениях функции почек: Противопоказано применение препарата при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами: Амисульприд влияет на скорость реакции, в результате чего способность заниматься потенциально опасными видами деятельности может быть ослаблена.
Лекарственное взаимодействие
Комбинации, которые противопоказаны: С допаминергическими агонистами (в т.ч. амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лисурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол, селегилин ), за исключением пациентов с болезнью Паркинсона. Допаминергические агонисты и нейролептики проявляют взаимный антагонизм. При экстрапирамидальном синдроме, вызванном нейролептиками, вместо допаминергических агонистов следует применять антихолинергические препараты. При одновременном применении Солиана с сультопридом повышается риск желудочковых аритмий, в особенности мерцательной аритмии.
Комбинации, которые не рекомендованы: С лекарственными средствами, которые могут вызывать аритмии типа "пируэт": антиаритмические препараты Iа класса (в т.ч. хинидин, гидрохинидин, дизопирамид ) и III класса (в т.ч. амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), некоторые нейролептики (в т.ч. тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, сульпирид, тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол ) и другие препараты (в т.ч. бепридил, цизаприд, дифеманил, в/в эритромицин, мизоластин, в/в винкамин, галофантрин, спарфлоксацин, гатифлоксацин, моксифлоксацин, пентамидин, в/в спирамицин). Повышается риск желудочковых аритмий, в особенности развитие аритмий типа "пируэт". Если сочетания препаратов избежать не удается, до назначения провести контроль интервала QТ и начать мониторинг ЭКГ. Этанол усиливает седативные действия нейролептиков. Следует избегать потребления спиртных напитков и применения лекарственных средств, содержащих спирт. Следует учитывать взаимный антагонизм действия леводопы и нейролептиков при назначении данных препаратов. У пациентов с болезнью Паркинсона рекомендуется применять минимальные эффективные дозы обоих препаратов.
Комбинации, требующие особой осторожности: С препаратами, вызывающими брадикардию (в т.ч. бета-адреноблокаторы /кроме соталола/ блокаторы кальциевых каналов, вызывающих брадикардию - дилтиазем и верапамил ), клонидином, гуанфацином, препаратами наперстянки, ингибиторами холинэстеразы (в т.ч. донепезил, ривастигмин, такрин, амбеноний, галантамин, пиридостигмин, неостигмин). С препаратами, которые могут вызывать гипокалиемию (в т.ч. калийвыводящие диуретики, слабительные, в/в амфотерицин В, глюкокортикоиды, тетракозактиды). При вышеупомянутых комбинациях препаратов сохраняется риск желудочковых нарушений ритма, особенно развитие аритмий типа "пируэт".
Комбинации, которые следует принимать во внимание: С антигипертензивными средствами и бета-блокаторами при сердечной недостаточности (в т.ч. бизопролол, карведилол, метопролол ) оказывает сосудорасширяющее действие, повышая риск развития ортостатической гипотензии (аддитивный эффект). С производными морфина (в т.ч. анальгетики, противокашлевые препараты), барбитуратами, бензодиазепинами и другими анксиолитиками, снотворными препаратами, седативными антидепрессантами (в т.ч. амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин ), седативными антигистаминными препаратами, антигипертензивными средствами центрального действия, нейролептиками и прочими препаратами (в т.ч. баклофен, талидомид, пизотифен ) приводит к выраженному усилению угнетающего действия на ЦНС (снижается концентрации внимания и возникает опасность для водителей транспорта и операторов станков).
Условия хранения
Препарат следует хранить в сухом месте при температуре ниже 25°С.
Срок годности
3 года.
