Таблетки белого цвета, плоские, в форме диска со срезанными краями, с маркировкой "INOR" на одной стороне.
1 таблетка содержит левоноргестрела 0,75 мг;
вспомогательные вещества: силикон коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, крахмал картофельный, лактоза моногидрат;
в контурной ячейковой упаковке 2 шт., в коробке 1 упаковка.
Фармакологическое действие
Посткоитальный гормональный контрацептив для приема внутрь. Синтетический прогестаген с выраженными гестагенными и антиэстрогенными свойствами. Вызывает торможение овуляции, изменение эндометрия, препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки. Увеличивает вязкость цервикальной слизи, что препятствует продвижению сперматозоидов.
Эффективность контрацепции снижается по мере увеличения времени, прошедшего между половым актом и приемом препарата: эффективность контрацепции составляет 95%, если Постинор принят в первые 24 ч, 85% - в период между 24 и 48 ч, и 58% - между 48 и 72 ч.
При соблюдении рекомендуемых доз левоноргестрел не оказывает существенного влияния на факторы свертывания крови, жировой и углеводный обмен.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь левоноргестрел быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax активного вещества в плазме отмечается через 1.6 ч и составляет 14.1 нг/мл.
Распределение
Левоноргестрел связывается с альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны. Выделяется с грудным молоком; при грудном вскармливании около 0.1% левоноргестрела вместе с грудным молоком попадает в организм ребенка.
Метаболизм
Левоноргестрел метаболизируется в печени, его биотрансформация соответствует метаболизму стероидов. Фармакологически активные метаболиты левоноргестрела неизвестны.
Выведение
Концентрация левоноргестрела в плазме крови снижается в две фазы. T1/2 составляет 2-7 ч. 60% выводится почками, 40% - через кишечник.
Показания
Экстренная посткоитальная контрацепция у женщин с регулярным менструальным циклом после незащищенного полового контакта, а также в случаях, когда примененный метод контрацепции не может считаться надежным. Постинор рекомендуется к применению в качестве альтернативного гормонального противозачаточного средства в следующих экстренных ситуациях: при незащищенном половом акте, если применяемый способ контрацепции не может считаться надежным (разрыв, соскальзование или неправильное использование мужского презерватива, сдвиг, разрыв или преждевременное удаление диафрагмы или цервикальной пластинки, неудачное применение способа прерванного полового акта, ошибочный расчет дней овуляции в случае применения календарного метода, потеря или удаление внутриматочного противозачаточного средства, пропуск 3 или более таблеток при приеме гормонального перорального контрацептива для постоянного приема), изнасилование.
Способ применения и дозы
Постинор назначают в дозе 750 мкг (1 таб.) в течение 48 ч (но не позднее 72 ч) после полового акта, а через 12 ч после приема первой дозы принимают еще 750 мкг (1 таб.) препарата.
За 1 курс возможен прием не более 2 таб.
Если в течение 2 ч после приема препарата возникла рвота, то прием таблеток следует повторить.
Препарат можно применять в любой день менструального цикла при условии, что последняя менструация была нормальной.
Таблетки принимают внутрь независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Побочное действие
Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла (в т.ч. кровянистые межменструальные кровотечения), чувство напряженности молочных желез, задержка менструации.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.
Прочие: усталость, головокружение.
Противопоказания
– тяжелые заболевания печени или желчевыводящих путей;
– генитальные кровотечения неясной этиологии (в т.ч. метроррагии);
– тромбоз артерий и вен;
– тромбоэмболия (в анамнезе);
– задержка менструации;
– беременность (в т.ч. предполагаемая);
– повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Относительное противопоказание
– период полового созревания.
Беременность и лактация
Постинор противопоказан к применению при беременности.
В период лактации (грудного вскармливания) Постинор применяют по строгим показаниям; возможное воздействие левоноргестрела на ребенка можно свести к минимуму, если пациентка примет обе таблетки сразу после кормления, а затем пропустит кормление.
Особые указания
Не допускается применение Постинора в качестве средства постоянной и непрерывной контрацепции, т.к. это приводит к снижению эффективности препарата и учащению побочных реакций.
Следует избегать повторного применения препарата Постинор в течение одного и того же менструального цикла из-за возможных нарушений регулярности менструального цикла.
Если задержка наступления очередной менструации составляет более 5 дней, следует исключить беременность.
При возникновении кровотечения следует провести гинекологическое обследование.
При регулярной половой жизни следует применять постоянные методы контрацепции.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат не оказывает негативного влияния на способность к занятиям потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: тошнота, нарушения менструального цикла.
Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию, специфического антидота нет.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Постинора с индукторами печеночных ферментов метаболизм левоногестрела усиливается.
При совместном применении рифампицин, ампициллин, тетрациклины, барбитураты (в т.ч. примидон), фенитоин, карбамазепин, ритонавир, рифабутин, гризеофульвин уменьшают контрацептивный эффект Постинора.
При одновременном применении с Постинором возрастает токсичность циклоспорина из-за ингибирования его метаболизма.
Условия хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре 15-25°C.
