Состав
На 1 мл:
Действующее вещество: ипидакрина гидрохлорида 15 мг (в форме ипидакрина гидрохлорида моногидрата 16,20 мг);
Вспомогательные вещества: кислота хлористоводородная, 1 М раствор (стабилизатор pH) до pH 2,8-4,0; вода для инъекций до 1,0 мл.
Фармакотерапевтическая группа
Холинэстеразы ингибитор
Фармакодинамика
Ипидакрин оказывает непосредственное стимулирующее влияние на проведение импульса по нервным волокнам, межнейрональным и нервно-мышечным синапсам периферической и центральной нервной системы.
Фармакологическое действие ипидакрина основано на сочетании двух механизмах действия:
- блокада калиевых каналов мембраны нейронов и мышечных клеток.
- обратимое ингибирование холинэстеразы в синапсах.
Ипидакрин усиливает действие на гладкие мышцы не только ацетилхолина, но и адреналина, серотонина, гистамина и окситоцина.
Ипидакрин обладает следующими фармакологическими эффектами:
- улучшает и стимулирует проведение импульса в нервной системе и нервно-мышечную передачу;
- усиливает сократимость гладкомышечных органов под влиянием агонистов ацетилхолиновых, адреналиновых, серотониновых, гистаминовых и окситоциновых рецепторов, за исключением калия хлорида;
- улучшает память, тормозит проградиентное развитие деменции.
При доклиническом изучении ипидакрина не оказывал тератогенного, эмбриотоксического, мутагенного, канцерогенного и иммунотоксического действий, не влиял на эндокринную систему.
Фармакокинетика
При подкожном или внутримышечном введении ипидакрин быстро всасывается после введения.
Максимальная концентрация в крови достигается через 25-30 минут после введения. 40-50% активного вещества связывается с белками плазмы крови. Ипидакрин быстро поступает в ткани; период полураспределения составляет 40 мин.
Метаболизируется в печени.
Выведение препарата осуществляется через почки, а также экстраренально (через желудочно-кишечный тракт). Период полувыведения ипидакрина при парентеральном введении составляет 2-3 часа. Экскреция ипидакрина почками происходит главным образом путем канальцевой секреции, и только 1/3 препарата выделяется путем клубочковой фильтрации. При парентеральном введении 34,8% дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде.
Показания
Заболевания периферической нервной системы: моно- и полиневропатия, полирадикулопатии, миастения и миастенический синдром различной этиологии.
Заболевания ЦНС: бульбарные параличи и парезы; восстановительный период органических поражений центральной нервной системы, сопровождающихся двигательными нарушениями.
Противопоказания
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, эпилепсия, экстрапирамидные заболевания с гиперкинезами, стенокардия и выраженная брадикардия, бронхиальная астма, механическая непроходимость кишечника или мочевыводящих путей, вестибулярные расстройства, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, беременность (препарат повышает тонус матки) и период лактации.
Дети до 18 лет (отсутствуют систематизированные данные о применении).
С осторожностью:
С осторожностью при: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, тиреотоксикозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, а также пациентам с обструктивными заболеваниями дыхательной системы в анамнезе или при острых заболеваниях дыхательных путей.
Способ применения
Подкожно или внутримышечно.
Дозы и длительность лечения определяют индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.
Заболевания периферической нервной системы:
- Моно- и полиневропатии различного генеза: подкожно и внутримышечно 5-15 мг 1-2 раза в сутки, курс 10-15 дней (в тяжёлых случаях - до 30 дней); далее лечение продолжают таблетированной формой препарата.
- Миастения и миастенический синдром: подкожно или внутримышечно 15-30 мг 1-3 раза в день, с дальнейшим переходом на таблетированную форму. Общий курс лечения составляет 1-2 месяца. При необходимости лечение можно повторить несколько раз с перерывом между курсами в 1-2 месяца.
Заболевания центральной нервной системы:
- Бульбарные параличи и парезы: подкожно и внутримышечно 5-15 мг 1-2 раза в день 10-15 дней; при возможности переходят на таблетированную форму.
- Реабилитация при органических поражениях ЦНС: внутримышечно 10-15 мг 1-2 раза в день, курс до 15 дней, далее при возможности переходят на таблетированную форму.
Побочные действия
Препарат хорошо переносится. Возможны побочные эффекты, которые связаны с возбуждением М-холинорецепторов.
Классификация побочных реакций по частоте развития: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), не известно (нельзя определить по имеющимся данным).
Нарушения со стороны иммунной системы
Неизвестно: реакции гиперчувствительности (включая аллергический дерматит, анафилактический шок, астму, токсический эпидермальный некролиз, эритему, крапивницу, свистящее дыхание, отек гортани, сыпь на месте инъекции).
Нарушения со стороны нервной системы
Нечасто: головокружение, головная боль, сонливость (в случае применения высоких доз).
Нарушения со стороны сердца
Часто: учащенное сердцебиение, брадикардия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Нечасто: повышенная бронхиальная секреция.
Желудочно-кишечные нарушения
Часто: слюнотечение, тошнота.
Нечасто: рвота (в случае применения высоких доз).
Редко: понос, боль в эпигастрии.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки
Часто: повышенное потоотделение.
Нечасто: аллергические кожные реакции (зуд, сыпь) (при применении высоких доз).
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани
Нечасто: мышечные судороги (при применении высоких доз).
Общие нарушения и реакции в месте введения
Нечасто: слабость (при применении высоких доз).
Слюнотечение и брадикардию можно уменьшить холиноблокаторами (например, атропином).
В случае проявления побочных эффектов уменьшают дозу или кратковременно (1-2 дня) прерывают прием препарата.
Передозировка
При тяжелой передозировке может развиться "холинергический криз".
Симптомы: снижение аппетита, бронхоспазм, слезотечение, усиленное потоотделение, сужение зрачков, нистагм, спонтанная дефекация и мочеиспускание, рвота, брадикардия, блокада сердца, аритмии, снижение артериального давления, беспокойство, тревога, возбуждение, чувство страха, атаксия, неразборчивая речь, судороги, кома, сонливость и общая слабость. Симптомы могут быть слабо выражены.
Лечение: применяют симптоматическую терапию, используют м-холиноблокаторы: атропин, тригексифенидил, метацин и др.
Лекарственное взаимодействие
Нейромидин® усиливает седативный эффект в комбинации со средствами, угнетающими центральную нервную систему.
Действие и побочные эффекты усиливаются при совместном применении с другими ингибиторами холинэстеразы и м-холиномиметическими средствами.
У больных с миастенией увеличивается риск развития холинергического криза, если применять Нейромидин® одновременно с другими холинергическими средствами.
Возрастает риск развития брадикардии, если β-адреноблокаторы применялись до начала лечения препаратом Нейромидин®.
Нейромидин® можно применять в комбинации с ноотропными препаратами.
Церебролизин потенцирует действие препарата Нейромидин®.
Алкоголь усиливает побочные эффекты препарата.
Особые указания
Отсутствуют систематизированные данные о применении парентеральной формы препарата Нейромидин® у детей.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами:
Во время лечения следует воздержаться от управления автомобилем, а также занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
Температура от 2℃ до 25℃
