Состав
Активные вещества:
амброксола гидрохлорид 75 мг;
Вспомогательные вещества:
кросповидон 12,55 мг,
карнаубский воск 18,31 мг,
стеариловый спирт 110,94 мг,
магния стеарат 1,20 мг;
состав капсульной оболочки:
желатин 52,307 мг, вода очищенная 9,135 мг, титана диоксид (Е171) 1,008 мг, краситель железа оксид красный (Е172) 0,150 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) 0,398 мг;
состав чернил:
шеллак, титана диоксид.
Фармакологическое действие
Препараты для устранения симптомов простуды и кашля.
Отхаркивающие препараты. Муколитики. Амброксол.
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Всасывание. Абсорбция высокая и почти полная, линейнозависима от терапевтической дозы. Максимальная плазменная концентрация достигается в течение 6.5 часов. Относительная биодоступность - 95 %.
Распределение. Распределение быстрое и обширное, с наивысшими концентрациями в ткани легких. Объем распределения примерно 552 л. Связь с белками плазмы крови составляет приблизительно 90 %.
Метаболизм и выведение. Примерно 30 % принятой внутрь дозы подвергается эффекту «первого прохождения» через печень.
CYP3A4 - основной фермент, ответственный за метаболизм амброксола, под действием которого, преимущественно в печени, образуются конъюгаты.
Период полувыведения составляет 10 часов. Общий клиренс находится в пределах 660 мл/мин, почечный клиренс составляет 83 % от общего клиренса. Выводится почками: 26 % в форме конъюгатов, 6 % - в свободном виде.
Выведение амброксола снижается при нарушениях функции печени, что приводит к повышению уровня в плазме крови в 1,3-2 раза, но не требуют коррекции дозы.
Пол и возраст не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику амброксола и не требуют коррекции дозы.
Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность амброксола гидрохлорида.
Фармакодинамика
Препарат обладает секретолитическим и отхаркивающим действием; стимулирует серозные клетки желез слизистой оболочки бронхов, увеличивает содержание слизистого секрета и выделение поверхностно-активного вещества сурфактанта в альвеолах и бронхах; нормализует нарушенное соотношение серозного и слизистого компонентов мокроты.
Активируя гидролизующие ферменты и усиливая высвобождение лизосом из клеток Клара, снижает вязкость мокроты. Повышает двигательную активность ресничек мерцательного эпителия, увеличивает мукоцилиарный транспорт мокроты. Повышение секреции и мукоцилиарного клиренса улучшает отделение мокроты и облегчает кашель.
У пациентов с хроническим обструктивным заболеванием легких (ХОБЛ) результатом длительного лечения (6 мес.) наблюдалось значительное снижение обострений через 2 месяца лечения. Кроме того, отмечалось ослабление таких симптомов болезни как затрудненное отхождение мокроты, кашель, одышка, аускультативные признаки по сравнению с плацебо. Кроме того, отмечалось, что течение болезни и необходимость в антибиотикотерапии были короче по сравнению с плацебо.
Доказано, что местноанестезирующее действие амброксола обусловлено дозозависимой блокадой натриевых каналов нейронов. Под воздействием амброксола значительно снижается высвобождение цитокинов из крови, а также из тканевых мононуклеаров и полиморфонуклеарных клеток.
Клинические исследования на пациентах с болью в горле показали значительное уменьшение боли и покраснения в горле.
Показания
Секретолитическая терапия острых и хронических бронхолегочных заболеваний, характеризующихся нарушением секреции и затрудненным отхождением мокроты
Противопоказания
- повышенная чувствительность к амброксола гидрохлориду или другим компонентам препарата
- детский и подростковый возраст до 12 лет
Побочные действия
Желудочно-кишечные расстройства
Часто (≥ 1/100 - < 1/10):
- тошнота, изменение вкуса, снижение чувствительности в полости рта и глотке (оральная и фарингеальная гипостезия)
Нечасто(≥ 1/1,000 - < 1/100):
- рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, сухость во рту
Редко (≥ 1/10,000 - < 1/1,000):
- сухость в горле
Нарушения иммунной системы
Не известно:
- анафилактические реакции, включая анафилактический шок
Нарушения кожи и подкожной клетчатки
Редко(≥ 1/10,000 - < 1/1,000):
- сыпь, крапивница,
Не известно:
- зуд и другие реакции гиперчувствительности, ангионевротический отек.
Взаимодействие
Не сообщалось о клинически значимых неблагоприятных взаимодействиях с другими препаратами.
Совместное применение с противокашлевыми препаратами приводит к затруднению отхождения мокроты на фоне подавления кашля.
Увеличивает проникновение и концентрацию в бронхиальном секрете амоксициллина, цефуроксима и эритромицина.
Способ применения
Взрослые: 1 капсула 1 раз в сутки.
Капсулу проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости.
Вскрывать или жевать капсулу запрещается!
Гранулы внутри капсулы выделяют активное вещество во время прохождения через пищеварительную систему.
Общая информация.
Принимать можно во время еды или натощак.
Курс составляет 14 дней для лечения острых заболеваний дыхательных путей и для начального лечения хронических состояний.
Если при проводимой терапии острых респираторных заболеваний состояние не улучшилось, следует обратиться за медицинской помощью.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, диспепсия.
Лечение: симптоматическая терапия.
Специальные указания
Зарегистрированы очень редкие случаи тяжелых поражений кожи таких, как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, при применении амброксола гидрохлорида. Главным образом они обусловлены тяжестью основного заболевания и сопутствующим лечением.
Кроме того на ранней стадии синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза у пациентов могут проявляться признаки начала неспецифического заболевания со следующими симптомами: повышение температуры тела, боль во всем теле, ринит, кашель и боль в горле.
Появление этих признаков может привести к ненужному симптоматическому лечению противопростудными препаратами. В случае появления кожных поражений пациент немедленно осматривается врачом, прием амброксола гидрохлорида прекращается.
Пациентам с декомпенсированной почечной недостаточностью применение препарата показано только после консультации с врачом.
Фертильность, беременность и период лактации
Амброксола гидрохлорид проникает сквозь плацентарный барьер. Доклинические исследования не показали прямого или косвенного отрицательного воздействия на беременность, развитие плода, роды и постнатальное развитие.
Не рекомендуется применять препарат в период I триместра беременности. С осторожностью применять в II-III триместрах беременности и лактации.
Амброксол гидрохлорид проникает в грудное молоко, однако, назначаемый в терапевтических дозах, не оказывает отрицательного воздействия на ребенка.
Доклинические исследования не показали прямого или косвенного отрицательного воздействия на фертильность.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Нет сообщений о случаях влияния препарата на способность управлять автомобилем или механизмами в пост-маркетинговый период. Исследования не проводились.
Форма выпуска
Продолговатые твердые желатиновые капсулы, состоящие из непрозрачной красной крышечки и оранжевого непрозрачного корпуса.
Белыми чернилами на колпачке нанесена надпись «MUC 01», на корпусе - символ компании Boehringer Ingelheim.
Содержимое капсулы - круглые, желтовато белые гранулы с гладкой, блестящей поверхностью, смешанного с небольшим количеством порошка.
