Клацид sr таб 500мг №5**

Клацид СР (Klacid SR)

Фармакологическое действие

Антибиотик группы макролидов. Кларитромицин подавляет синтез белка в микробной клетке, взаимодействуя с 50S рибосомальной субъединицей бактерий. Высоко активен в отношении широкого спектра аэробных, анаэробных, грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Кларитромицин продемонстрировал высокую активность in vitro против стандартных и изолированных культур бактерий. Высоко эффективен в отношении многих аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Исследования, проведенные in vitro, подтверждают высокую эффективность кларитромицина в отношении Legionella pneumophila и Mycoplasma pneumoniae.

Препарат также активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae; других микроорганизмов: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis, микобактерии Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium complex (MAC): Mycobacterium avium, Mycobacferium intracellulare.

К кларитромицину нечувствительны Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp., а также другие, не разлагающие лактозу грамотрицательные бактерии.

Продукция b-лактамазы не оказывает влияния на активность кларитромицина. Большинство штаммов стафилококков, резистентных к метициллину и оксациллину, обладает устойчивостью и к кларитромицину.

Кларитромицин оказывает действие in vitro и в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов (однако безопасность и эффективность использования кларитромицина в клинической практике не подтверждена клиническими исследованиями, и практическое значение остается неясным): аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus agalactiae, стрептококки (группы C,F,G), стрептококки группы Viridans; аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bordeteila pertussis, Pasteurella multocida; анаэробные грамположительные микроорганизмы: Сlostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bacteroides melaninogenicus; Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Campylobacter jejuni.

Микробиологическая активность метаболита такая же, как у исходного вещества, или в 1-2 раза слабее в отношении большинства микроорганизмов. Исключение составляет Нaemophilus influenzae, в отношении которого эффективность метаболита в 2 раза выше. Исходное вещество и его основной метаболит оказывают либо аддитивный, либо синергический эффект в отношении Нaemophilus influenzae в условиях in vitro и in vivo в зависимости от культуры бактерий.

Таблетки пролонгированного действия представляют собой однородную кристаллическую основу, при прохождении которой по ЖКТ обеспечивается длительное высвобождение действующего вещества.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

   – инфекции верхних отделов дыхательных путей (фарингит, тонзиллит и синусит);

   – инфекции нижних отделов дыхательных путей (бронхит, пневмония);

   – средний отит;

   – инфекции кожи и мягких тканей (импетиго, фолликулит, целлюлит, абсцессы);

   – диссеминированные или локализованные микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium или Mycobacterium intracellulare;

   – локализованные инфекции, вызванные Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae.

Противопоказания

  – выраженные нарушения функции почек (при КК менее 30 мл/мин); таким пациентам назначают кларитромицин быстрого высвобождения;

  – одновременный прием астемизола, цизаприда, пимозида, терфенадина;

  – порфирия;

  – беременность;

  – лактация (грудное вскармливание);

  – повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов.



Способ применения и дозы

КЛАЦИД

Средняя доза для приема внутрь для взрослых составляет 250 мг 2 раза/сут. При необходимости можно назначать по 500 мг 2 раза/сут. Длительность курса лечения - 6-14 дней.

Для лечения инфекций, вызванных Mycobacterium avium, Клацид назначают внутрь - по 1 г 2 раза/сут. Длительность лечения может составлять 6 мес и более.

КЛАЦИД СР назначают взрослым  по 500 мг (1 таб.) 1 раз/сут.

При тяжелых инфекциях дозу увеличивают до 1 г (2 таб.) 1 раз/сут.

У больных с почечной недостаточностью, при КК менее 30 мл/мин, дозу препарата следует снизить в 2 раза. Максимальная длительность курса у пациентов этой группы должна составлять не более 14 дней.

Таблетки следует принимать во время еды, проглатывая целиком, не разламывая и не разжевывая.

КЛАЦИД инъекции назначают взрослым в суточной дозе 1 г, разделенной на 2 введения (по 500 мг 2 раза/сут). Каждое введение осуществляется в/в капельно в течение 60 мин. При микобактериальных инфекциях доза может быть удвоена.

Пациентам пожилого возраста препарат вводят в тех же дозах, как и взрослым.

У пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин) дозу препарата следует уменьшить на 50%.

При назначении Клацида одновременно с ритонавиром у больных с нарушениями функции почек (КК от 30 до 60 мл/мин) дозу кларитромицина следует снизить на 50%, при КК менее 30 мл/мин - на 75%. Не следует назначать кларитромицин в дозе свыше 1 г/сут при его одновременном применении с ритонавиром.

В/м и в/в струйное введение препарата запрещено!

В/в препарат вводят в течение 2-5 сут, с возможным последующим переходом, при необходимости на прием кларитромицина внутрь.

Правила приготовления раствора для в/в введения

Раствор для в/в введения готовят путем добавления 10 мл стерильной воды для инъекций во флакон с 500 мг лиофилизированного порошка. Перед введением приготовленный раствор должен быть добавлен к 250 мл одного из нижеуказанных растворителей: 5% раствор декстрозы, 5% раствор декстрозы в растворе Рингер-лактата, 5% раствор декстрозы в 0.3% растворе натрия хлорида, 5% раствор декстрозы в 0.45% растворе натрия хлорида, раствор Нормосол-М в 5% растворе декстрозы, раствор Нормосол-R в 5% растворе декстрозы, раствор Рингер-лактат, 0.9% раствор натрия хлорида. Концентрация полученного раствора составляет 2 мг/мл.

КЛАЦИД суспензия предназначена для применения в педиатрии.

Детям препарат назначают в суточной дозе 15 мг/кг массы тела, разделенной на 2 приема (по 7.5 мг/кг массы тела 2 раза/сут). Максимальная суточная доза - 500 мг при немикобактериальной инфекции.

Продолжительность курса лечения - 5-10 дней, при стрептококковом фарингите - не менее 10 дней.

Детям с массой тела <8 кг назначают дозы из расчета 7.5 мг/кг. Кратность приема - 2 раза/сут.

ВИЧ-инфицированным детям Клацид назначают в следующих дозах:

*Детям с массой тела <8 кг назначают дозы из расчета 15 - 30 мг/кг. Кратность приема - 2 раза/сут.

У детей с почечной недостаточностью, при КК менее 30 мл/мин, дозу препарата следует уменьшить в 2 раза (250 мг 1 раз/сут или до 250 мг 2 раза/сут при более тяжелых инфекциях). Продолжительность лечения - не менее 14 дней.

Приготовленную суспензию можно принимать во время еды, с молоком, а также между приемами пищи. Перед каждым употреблением рекомендуется энергично встряхивать флакон с суспензией.

Правила приготовления суспензии

При использовании флакона объемом 60 мл, гранулы путем энергичного встряхивания растворяют в 32 мл воды для получения 60 мл суспензии, содержащей в 5 мл 125 мг кларитромицина.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - желудочковая аритмия, включая желудочковую тахикардию (при увеличении интервала QT).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе, рвота, диарея, гастралгия, панкреатит, глоссит, стоматит, кандидоз полости рта, обесцвечивание языка и зубов; редко — псевдомембранозный энтероколит. Обесцвечивание зубов обратимо и обычно восстанавливается профессиональной чисткой у зубного врача. Редко отмечались нарушения функции печени, в т.ч. увеличение активности печеночных ферментов, печеночноклеточный и/или холестатический гепатит с желтухой или без нее. Эти нарушения функции печени могут быть тяжелыми, но обычно они обратимы. Очень редко наблюдались случаи печеночной недостаточности и смертельного исхода в основном на фоне тяжелых сопутствующих заболеваний и/или сопутствующей лекарственной терапии.

Со стороны ЦНС: преходящие головные боли, головокружения, тревожность, бессонница, кошмарные сновидения, звон в ушах, деперсонализация, галлюцинации, судороги, чувство страха; редко - психоз, спутанность сознания; в отдельных случаях - потеря слуха (при прекращении приема кларитромицина слух восстанавливался), изменение обоняния (обычно в сопровождении с искажениями вкусовых ощущений).

Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, кожный зуд, анафилаксия, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны лабораторных показателей: увеличение содержания креатинина в крови; редко - гипогликемия (при одновременном приеме гипогликемических препаратов).

Прочие: развитие устойчивости микроорганизмов.

Беременность и лактация

Безопасность применения кларитромицина при беременности и в период лактации не изучена.

Известно, что кларитромицин выводится с грудным молоком.

Поэтому применять препарат Клацид СР при беременности и лактации следует только в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред для матери и плода.

Особые указания

С осторожностью назначают препарат пациентам с нарушениями функции печени. При наличии хронических заболеваний печени необходимо проводить регулярный контроль ферментов сыворотки крови.

Также с осторожностью следует назначать препарат пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции почек. При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 30 мл/мин) следует назначать кларитромицин быстрого высвобождения (таблетки 250 мг или 500 мг).

В случае совместного назначения с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать протромбиновое время.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боли в животе, диарея. У одного пациента с биполярным расстройством в анамнезе после приема кларитромицина в дозе 8 г появились изменения психического состояния, параноидальное поведение, гипокалиемия и гипоксемия.

Лечение: следует удалить неабсорбированный препарат из ЖКТ и проводить симптоматическую терапию. Гемодиализ и перитонеальный диализ не оказывает существенного влияния на уровень кларитромицина в сыворотке.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием кларитромицина с препаратами, метаболизирующимися при участии изофермента CYP3A цитохрома Р₄₅₀, может приводить к увеличению концентрации в плазме крови таких препаратов, как алпразолам, астемизол, карбамазепин, цилостазол, цизаприд, циклоспорин, дизопирамид, алкалоиды спорыньи, ловастатин, метилпреднизолон, мидазолам, омепразол, пероральные антикоагулянты (например варфарин), пимозид, хинидин, рифабутин, силденафил, симвастатин, такролимус, терфенадин, триазолам, винбластин. Подобный механизм взаимодействия отмечается при применении лекарственных препаратов, метаболизирующихся другим изоферментом системы цитохрома P₄₅₀, - фенитоина, теофиллина и вальпроата. При одновременном применении теофиллина и карбамазепина с кларитромицином отмечено умеренное, но достоверное (р<0.05) повышение содержания теофиллина и карбамазепина в плазме крови.

При одновременном приеме кларитромицина с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (например, ловастатин и симвастатин) описаны редкие случаи рабдомиолиза.

При одновременном применении кларитромицина с цизапридом наблюдалось повышение концентрации цизаприда. Это может вызвать увеличение интервала QT, аритмию, желудочковую тахикардию, фибрилляцию и трепетание-мерцание желудочков. Подобные эффекты наблюдались у пациентов, принимающих кларитромицин одновременно с пимозидом.

Препараты группы макролидов влияют на метаболизм терфенадина. Уровень терфенадина в крови увеличивается, что может сопровождаться увеличением интервала QT, развитием аритмии, желудочковой тахикардии, фибрилляции и трепетанием-мерцанием желудочков. Содержание кислотных метаболитов терфенадина увеличивается в 2-3 раза, интервал QT увеличивается, однако это не вызывает каких-либо клинических проявлений. Такая же картина наблюдалась при одновременном приеме астемизола с препаратами группы макролидов.

Имеются сообщения о развитии трепетания-мерцания желудочков при одновременном применении кларитромицина с хинидином и дизопирамидом. При одновременном назначении указанных препаратов требуется мониторирование их концентрации в крови.

При одновременном применении кларитромицина с дигоксином наблюдалось повышение содержания дигоксина в сыворотке. У таких пациентов необходимо следить за содержанием дигоксина в сыворотке.

При одновременном пероральном приеме кларитромицина и зидовудина у ВИЧ-инфицированных пациентов наблюдалось снижение равновесного уровня концентрации зидовудина. Поскольку кларитромицин влияет на абсорбцию зидовудина, прием этих двух препаратов следует разделять во времени.

Ритонавир существенно замедляет метаболизм кларитромицина при одновременном приеме. При этом значение С_max кларитромицина увеличивается на 31%, C_min - на 182%, AUC - на 77%. Наблюдается существенное замедление процесса формирования 14-гидроксикларитромицина. В этом случае у пациентов без нарушения функции почек нет необходимости корректировать дозу кларитромицина. При КК 60-30 мл/мин доза кларитромицина должна быть уменьшена на 50% до максимальной дозы 500 мг (1 таблетка пролонгированного действия) 1 раз/сут. При приеме ритонавира не следует одновременно назначать дозу кларитромицина более 1 г/сут.

Возможно развитие перекрестной резистентности между кларитромицином и другими препаратами группы макролидов, такими как линкомицин и клиндамицин.

Условия хранения

Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.

Срок годности таблеток - 3 года; Срок годности порошка д/пригот. сусп. - 2 г.

После приготовления суспензию следует хранить при температуре от 15° до 30°С в полипропеленовых бутылках высокой плотности с крышкой из полипропилена и использовать в течение 14 дней.

Срок годности лиоф. порошка д/пригот. р-ра д/ин. - 4 года. Приготовленный раствор (в 10 мл воды для инъекций) стабилен в течение 24 ч при хранении при температуре до 25°C или 48 ч при температуре 5°C.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.