Фелодипин таблетки
Торговое название препарата:
Фелодипин-СЗ
Международное непатентованное название:
фелодипин
Лекарственная форма:
таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой
Состав: 1 таблетка пролонгированного действия, покрытая пленочной оболочкой, содержит: дозировка 2,5 мг: активное вещество: фелодипин - 2,5 мг; вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) - 127,9 мг; коллидон SR (поливинилацетат 80 %, повидон 19 %, натрия лаурилсульфат 0,8 %, кремния диоксид 0,2 %) - 76,5 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 1,05 мг; натрия стеарилфумарат - 1,05 мг; вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный - 2,4 мг; макрогол (полиэтиленгликоль) 3350 - 1,212 мг; тальк - 0,888 мг; титана ди-оксид Е 171 - 1,35996 мг; краситель железа оксид желтый Е 172 - 0,1365 мг, краситель железа оксид красный Е 172 - 0,00192 мг, краситель железа оксид черный Е 172 - 0,00162 мг);
дозировка 5 мг: активное вещество: фелодипин - 5 мг; вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный - 2,64 мг; макрогол (полиэтиленгликоль) 3350 - 0,741 мг; тальк - 1,2 мг; титана диоксид Е 171 - 1,1502 мг, лецитин соевый Е 322 - 0,21 мг; алюминиевый лак на основе красителя индигокармин - 0,0036 мг, алюминиевый лак на основе красителя азорубин - 0,0306 мг, алюминиевый лак на основе красителя пунцовый [Понсо 4R] - 0,0246 мг); дозировка 10 мг: активное вещество: фелодипин - 10 мг; вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) - 124,9 мг; коллидон SR (поливинилацетат 80 %, повидон 19 %, натрия лаурилсульфат 0,8 %, кремния диоксид 0,2 %) - 72,0 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 1,05 мг; натрия стеарилфумарат - 1,05 мг; вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный - 2,4 мг; макрогол (полиэтиленгликоль) 3350 - 1,212 мг; тальк - 0,888 мг; титана диоксид Е 171 - 1,3122 мг; алюминиевый лак на основе красителя индигокармин - 0,0012 мг, краситель железа оксид желтый Е 172 - 0,0018 мг, алюминиевый лак на основе красителя хинолиновый желтый - 0,1806 мг, алюминиевый лак на основе красителя солнечный закат желтый - 0,0042 мг).
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от бежево-желтого до бежевого цвета, круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета (дозировка 2,5 мг). Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета (дозировка 5 мг). Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета (дозировка 10 мг).
Фармакотерапевтическая группа лекарственного препарата:
блокатор «медленных» кальциевых каналов.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика Фелодипин-СЗ - блокатор «медленных» кальциевых каналов, применяемый для лечения артериальной гипертензии и стабильной стенокардии. Фелодипин - производное дигидропиридина. Проводимость и сократительная способность гладкой мускулатуры сосудов подавляется путем воздействия на кальциевые каналы клеточных мембран. Благодаря высокой селективности в отношении гладкой мускулатуры артериол, фелодипин в терапевтических дозах не оказывает негативного инотропного эффекта на сократимость или проводимость сердца. Фелодипин расслабляет гладкую мускулатуру дыхательных путей. Показано, что фелодипин оказывает незначительное воздействие на моторику желудочно-кишечного тракта. При длительном применении фелодипин не оказывает пациентов с сахарным диабетом 2 типа при применении фелодипина в течение 6 месяцев не отмечено клинически значимого эффекта на метаболические процессы гликозилированного гемоглобина (НbА1с). Фелодипин можно также назначать пациентам со сниженной функцией левого желудочка, получающим стандартную терапию, и пациентам с бронхиальной астмой, сахарным диабетом, подагрой или гиперлипидемией. Гипотензивный эффект: снижение АД при приёме фелодипина обусловлено уменьшением общего периферического сосудистого сопротивления. Фелодипин эффективно снижает АД у пациентов с артериальной гипертензией как в положении «лежа», так и в положении «сидя» и «стоя», в состоянии покоя и при физической нагрузке. Поскольку фелодипин не оказывает эффекта на гладкую мускулатуру вен или адренергический вазомоторный контроль, то развитие ортостатической гипотензии не происходит. В начале лечения, в результате снижения AД на фоне приёма фелодипина, может наблюдаться временное рефлекторное увеличение частоты сердечных сокращений (ЧСС) и сердечного выброса. Увеличению ЧСС препятствует одновременное с фелодипином применение β-адреноблокаторов. Действие фелодипина на АД и периферическое сосудистое сопротивление коррелирует с плазменной концентрацией фелодипина. Терапевтическое действие препарата продолжается в течение 24 часов. Лечение фелодипином приводит к регрессии гипертрофии левого желудочка. Фелодипин обладает натрийуретическим и диуретическим эффектом и не обладает калийуретическим эффектом. При приёме фелодипина снижается канальцевая реабсорбция натрия и воды, что объясняет отсутствие задержки солей и жидкости в организме. Фелодипин снижает сосудистое сопротивление в почках и усиливает перфузию почек. Фелодипин не оказывает влияния на клубочковую фильтрацию и экскрецию альбумина. Для лечения артериальной гипертензии Фелодипин-СЗ может применяться в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными препаратами, такими как β-адреноблокаторы, диуретики или ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Антиишемический эффект: Применение фелодипина приводит к улучшению кровоснабжения миокарда за счет дилатации коронарных сосудов. Уменьшение нагрузки на сердце обеспечивается за счет снижения общего периферического сосудистого сопротивления, что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Фелодипин снимает спазм коронарных сосудов. Фелодипин улучшает сократительную способность и уменьшает частоту приступов стенокардии у пациентов со стабильной стенокардией напряжения. В начале терапии может наблюдаться временное увеличение ЧСС, купируемое назначением β-адреноблокаторов. Эффект наступает через 2 часа и длится в течение 24 часов. Для лечения стабильной стенокардии фелодипин может применяться в комбинации с β-адреноблокаторами или в монотерапии.
Фармакокинетика
Системная биодоступность фелодипина составляет примерно 15 % и не зависит от приема пищи. Однако скорость абсорбции, но не ее степень, может меняться в зависимости от приема пищи, и максимальная концентрация в плазме крови, таким образом, повышается примерно на 65 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-5 часов. Препарат связывается с белками плазмы на 99 %. Объем распределения в равновесном состоянии составляет 10 л/кг. Период полувыведения составляет примерно 25 часов, фаза плато достигается примерно в течение 5 дней. Не кумулирует даже при длительном приёме. Общий плазменный клиренс в среднем составляет 1200 мл/мин. Уменьшенный клиренс у больных пожилого возраста и у пациентов со сниженной функцией печени приводит к увеличению концентрации фелодипина в плазме крови. Фелодипин метаболизируется в печени, все идентифицированные метаболиты не обладают вазодилатирующим эффектом (гемодинамической активностью). Около 70 % от принятой дозы выделяется в виде метаболитов почками, остальная часть - через кишечник. Менее 0,5 % выделяется почками в неизмененном виде. При нарушении функции почек плазменная концентрация фелодипина не изменяется, но наблюдается кумуляция неактивных метаболитов. Фелодипин не выводится при гемодиализе.
Показания к применению
Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами)
Ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия (в монотерапии или в комбинации с β-адреноблокаторами)
Противопоказания
Повышенная чувствительность к фелодипину или другим компонентам, входящим в состав препарата, а также к другим производным дигидропиридина
Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации
Острый инфаркт миокарда
Нестабильная стенокардия
Кардиогенный шок
Гемодинамически значимый аортальный и митральный стеноз
Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия
Тяжелые нарушения функции печени
Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)
С осторожностью
Аортальный и митральный стеноз, лабильность артериального давления, нарушение функции печени, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин), сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность В настоящее время нет достаточных данных о применении препарата Фелодипин-СЗ у беременных. Основываясь на полученных в доклинических исследованиях у животных данных о нарушении развития плода, препарат Фелодипин-СЗ не должен назначаться во время беременности. Блокаторы "медленных" кальциевых каналов могут ингибировать сокращения матки при преждевременных родах, вместе с тем недостаточно данных, подтверждающих увеличение продолжительности физиологических родов. Возможен риск развития гипоксии плода при наличии у матери артериальной гипотензии и уменьшении перфузии в матке за счет перераспределения кровотока и периферической вазодилатации. Грудное вскармливание Фелодипин проникает в грудное молоко. При приеме кормящей матерью фелодипина в терапевтических дозах лишь незначительное количество фелодипина попадает с грудным молоком ребенку. Недостаточный опыт применения фелодипина женщинами в период грудного вскармливания не исключает риск воздействия препарата на детей, находящихся на грудном вскармливании, в связи с чем не рекомендуется назначать препарат Фелодипин-СЗ женщинам в период грудного вскармливания. При необходимости продолжения терапии для достижения клинического эффекта следует рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутрь, принимать утром, запивая водой. Таблетку не делить, не дробить и не разжевывать. Таблетки можно применять натощак или с небольшим количеством пищи с низким содержанием жиров и углеводов. Артериальная гипертензия Доза должна подбираться индивидуально. Начальная доза составляет 5 мг один раз в сутки. Обычная поддерживающая доза составляет 5 мг один раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена или к терапии Фелодипином-СЗ может быть добавлено другое гипотензивное средство. Максимальная суточная доза препарата 10 мг. Ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия (в монотерапии или в комбинации с β-адреноблокаторами) Доза должна подбираться индивидуально. Необходимо начинать лечение с дозы 5 мг один раз в сутки, при необходимости увеличивая дозу до 10 мг один раз в сутки. Может назначаться совместно с β-адреноблокаторами. Нарушение функции почек Нарушение функции почек не влияет на концентрацию препарата в плазме крови. Нет необходимости корректировать схему лечения у пациентов с нарушением функции почек, однако следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (см. раздел «Особые указания»). Нарушение функции печени Пациентам с нарушением функции печени обычно достаточно дозы 2,5 мг. При тяжелой печеночной недостаточности применение препарата не рекомендуется (см. раздел «Противопоказания»). Пожилые пациенты Пациентам пожилого возраста обычно достаточно дозы 2,5 мг. Дети Опыт применения фелодипина у детей ограничен.
Побочное действие
Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто - более 1/10, часто - более 1/100 и менее 1/10, нечасто - более 1/1000 и менее 1/100, редко - более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко - менее 1/10000. Не установлено причинно-следственной связи следующих побочных эффектов с приёмом препарата: общие нарушения: боль в груди, отек лица, гриппоподобный синдром; со стороны сердца, сосудов: инфаркт миокарда, артериальная гипотензия, синкопе, стенокардия, аритмия, экстрасистолия; со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм; со стороны эндокринной системы: гинекомастия; со стороны крови и лимфатической системы: анемия; со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: артралгия, боль в спине, мышечные боли, миалгия, боли в верхних и нижних конечностях; со стороны нервной системы: депрессия, бессонница, тревожные расстройства, нервозность, сонливость, раздражительность; со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: фарингит, одышка, бронхит, синусит, носовое кровотечение; со стороны кожи и подкожных тканей: эритема, кровоподтёки, лейкоцитокластический васкулит; со стороны органа зрения: зрительные расстройства; со стороны почек и мочевыводящих путей: полиурия, дизурия.
Передозировка
Симптомы: I -1ри передозировке симптомы интоксикации проявляются через 12-16 часов после приёма препарата, тяжёлые симптомы могут возникать и через несколько дней после приёма. Могут отмечаться следующие симптомы: брадикардия (иногда тахикардия), выраженное снижение АД, AV блокада I - III степени, желудочковая экстрасистолия, предсердно-желудочковая диссоциация, асистолия, фибрилляция желудочков; головная боль, головокружение, нарушение сознания (или кома), судороги; одышка, отёк лёгких (не кардиогенный) и апноэ; у взрослых возможно развитие респираторного дистресс-синдрома; ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия, возможно гипокальциемия; «приливы» крови к коже лица, гипотермия; тошнота и рвота. Лечение: Назначение активированного угля, в случае необходимости промывание желудка, в ряде случае эффективно даже на поздней стадии передозировки. Специфический антидот - препараты кальция.
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
