Достинекс (Dostinex)
Состав и форма выпуска
Таблетки белого цвета, плоские, в форме капсул; одна поверхность таблетки маркирована буквой "Р" по одну сторону от насечки и буквой "U" - по другую; другая поверхность таблетки маркирована цифрой "700" с короткими насечками сверху и снизу цифры.
1 таблетка содержит каберголина 500 мкг;
вспомогательные вещества: лейцин; лактоза;
по 2 или 8 шт. во флаконах темного стекла, в пачке картонной 1 флакон.
Фармакологическое действие
Достинекс - ингибитор секреции пролактина, производное эрголина. Механизм действия связан с прямой стимуляцией допаминовых D2-рецепторов лактотропных клеток гипофиза. В более высоких дозах, чем требуется для подавления секреции пролактина, вызывает центральный допаминергический эффект, обусловленный стимуляцией допаминовых D2-рецепторов.
Снижение уровня пролактина в плазме отмечается через 3 ч после приема Достинекса и сохраняется в течение 7-28 дней у пациенток с гиперпролактинемией и до 14-21 дня - у женщин в послеродовом периоде. Ингибирующее влияние на секрецию пролактина является дозозависимым как в отношении выраженности, так и длительности действия.
Каберголин обладает строго избирательным действием и, следовательно, не оказывает влияния на базальную секрецию других гормонов гипофиза, а также кортизола.
Показания
– предотвращение физиологической послеродовой лактации (только по медицинским показаниям);
– подавление уже установившейся лактации (только по медицинским показаниям);
– лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая такие функциональные расстройства, как аменорея, олигоменорея, ановуляция и галакторея;
– пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы, идиопатическая гиперпролактинемия или синдром "пустого" турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.
Противопоказания
– послеродовая артериальная гипертензия;
– преэклампсия;
– беременность;
– повышенная чувствительность к каберголину или другим компонентам препарата, а также к любым алкалоидам спорыньи.
Способ применения и дозы
Достинекс следует принимать внутрь, желательно во время приема пищи.
Для предотвращения лактации назначают препарат в дозе 1 мг (2 таб.) однократно в первый день после родов.
Для подавления установившейся лактации назначают по 0.25 мг (1/2 таб.) 2 раза/сут в течение 2 дней (общая доза равна 1 мг).
Для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, препарат назначают в дозе 0.5 мг в неделю в 1 или 2 приема (по 1/2 таб., например в понедельник и в четверг). Повышение недельной дозы следует проводить постепенно - на 0.5 мг с интервалом в 1 мес до достижения оптимального терапевтического эффекта. Средняя терапевтическая доза составляет 1 мг в неделю, но может колебаться в диапазоне от 0.25 мг до 2 мг в неделю. У пациенток с гиперпролактинемией применяют дозы до 4.5 мг в неделю.
При назначении препарата в дозе 1 мг в неделю и выше прием препарата следует разбивать на 2 или более приемов в неделю в зависимости от переносимости.
Побочное действие
Часто: снижение АД, головокружение, тошнота, рвота, головная боль.
Возможно: учащенное сердцебиение, боли в эпигастральной области, запор, гастрит, нарушения сна, носовое кровотечение, транзиторная гемианопсия (дефект поля зрения в одной половине каждого глаза), астения, приливы жара к лицу, болезненность молочных желез, депрессия, парестезии.
Редко: спазмы сосудов пальцев, судорожные подергивания мышц ног, обмороки.
Указанные симптомы умеренно выражены и носят преходящий характер.
Беременность и лактация
Следует избегать наступления беременности в течение не менее 1 мес после прекращения лечения Достинексом, поскольку он характеризуется длительным периодом полувыведения, а кроме того, имеются лишь ограниченные данные о воздействии препарата на плод, хотя применение Достинекса по 0.5-2 мг в неделю при заболеваниях, связанных с гиперпролактинемией, не сопровождается повышенным риском выкидыша, преждевременных родов, различных аномалий беременности и врожденных пороков развития плода.
Особые указания
После подбора эффективного режима дозирования рекомендуется проводить регулярное (1 раз в мес) определение уровня пролактина в сыворотке крови. Нормализация уровня пролактина обычно наблюдается в течение 2-4 недель лечения.
Достинекс с осторожностью назначают пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, синдромом Рейно, с пептической язвой или желудочно-кишечными кровотечениями, а также пациентам с указаниями в анамнезе на тяжелые психические заболевания, особенно психозы.
С осторожностью назначают Достинекс на фоне терапии препаратами, оказывающими гипотензивное действие.
При длительной терапии Достинекс следует назначать в более низких дозах пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.
После отмены Достинекса обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии. Однако у ряда пациентов отмечается персистирующая супрессия уровня пролактина в течение нескольких месяцев. У большинства женщин регистрируются овуляторные циклы в течение не менее 6 мес после отмены Достинекса.
Нельзя превышать однократную дозу Достинекса, равную 0.25 мг, у кормящих матерей, которым проводится лечение, направленное на подавление уже установившейся лактации, чтобы не допустить возникновения ортостатической гипотензии.
Перед началом терапии Достинексом показано проведение полного исследования функции гипофиза.
Достинекс восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить еще до восстановления менструаций, рекомендуется проводить тесты на беременность не реже 1 раза в 4 недели в течение периода аменореи, а после восстановления менструаций - каждый раз, когда отмечается задержка менструации более чем на 3 дня. Женщинам, которые хотят избежать наступления беременности, на период лечения Достинексом, а также после отмены Достинекса и до возвращения ановуляции следует использовать негормональные методы контрацепции.
Женщины, у которых наступила беременность, должны находиться под наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза, поскольку во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза.
Побочные явления, связанные с приемом препарата, носят дозозависимый характер. Вероятность развития побочных явлений можно уменьшить, если начать терапию Достинексом в более низких дозах (например, по 0.25 мг 1 раз в неделю), с последующим постепенным увеличением дозы до достижения уровня терапевтической дозы. Если возникают персистирующие или тяжелые побочные явления, то временное снижение дозы, а затем более постепенное ее увеличение (например, увеличение на 0.25 мг в неделю каждые 2 недели) будет способствовать лучшей переносимости препарата.
При длительной терапии Достинексом не характерно отклонение от нормы показателей стандартных лабораторных тестов; у женщин с аменореей отмечалось снижение уровня гемоглобина в течение первых нескольких месяцев после восстановления менструаций.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность применения Достинекса у пациентов в возрасте до 16 лет не установлена.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В течение первых нескольких дней приема Достинекса необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля, работе с механизмами, а также при выполнении работы, требующей повышенного внимания.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диспептические расстройства, ортостатическая гипотензия, спутанность сознания/психоз или галлюцинации.
Лечение: следует проводить мероприятия, направленные на выведение невсосавшегося препарата (промывание желудка) и на поддержание АД. Рекомендуется назначение антагонистов допамина.
Лекарственное взаимодействие
Отсутствует информация о взаимодействии каберголина и алкалоидов спорыньи; тем не менее одновременное использование этих лекарственных средств во время длительной терапии Достинексом не рекомендуется.
При одновременном применении с производными фенотиазина, бутирофенона, тиоксантена, метоклопрамидом наблюдается ослабление эффекта Достинекса.
При одновременном применении Достинекса с антибиотиками из группы макролидов увеличивается риск развития побочных эффектов, поскольку это может привести к увеличению системной биодоступности каберголина.
Условия хранения
Препарат следует хранить при температуре не выше 25°C.
Срок годности - 2 года.
