|
Фармакологическое действие Бронходилатирующее средство. Блокирует М-холинорецепторы гладкой мускулатуры трахеобронхиального дерева (преимущественно на уровне крупных и средних бронхов) и подавляет рефлекторную бронхоконстрикцию, уменьшает секрецию желез слизистой оболочки носа и бронхиальных желез. Имея структурное сходство с молекулой ацетилхолина, является его конкурентным антагонистом. Эффективно предупреждает сужение бронхов, возникающее в результате вдыхания сигаретного дыма, холодного воздуха, действия различных бронхоспазмирующих веществ, а также устраняет спазм бронхов, связанный с влиянием блуждающих нервов. При ингаляционном применении практически не оказывает резорбтивного действия - для развития тахикардии необходимо вдыхание около 500 доз, при этом лишь 10% достигает мелких бронхов и альвеол, а остальное оседает в глотке или полости рта и проглатывается. Бронходилатирующий эффект развивается через 5-15 мин, достигает максимума через 1-2 ч и продолжается до 3-4 ч (иногда – до 6-8 ч). Фармакокинетика Абсорбция - низкая. Выводится через кишечник (25% - в неизмененной форме, остальная часть – в виде метаболитов). Как производное четвертичного азота, плохо растворяется в жирах и слабо проникает через биологические мембраны. В ЖКТ практически не абсорбируется и выводится с каловыми массами. Всосавшаяся часть (небольшая) метаболизируется в печени в 8 неактивных или слабо активных антихолинергических метаболитов (выводятся почками). До 90% ингалированной дозы проглатывается и выводится в неизмененном виде, преимущественно с калом. Не кумулирует. Показания ХОБЛ (с эмфиземой или без нее); бронхиальная астма (легкой и средней степени тяжести), особенно с сопутствующими заболеваниями ССС; бронхоспазм при хирургических операциях, на фоне "простудных" заболеваний. Пробы на обратимость бронхообструкции; для подготовки дыхательных путей перед введением в аэрозолях антибиотиков, муколитических средств, ГКС, кромоглициевой кислоты. Режим дозирования Дозированный аэрозоль: взрослым и детям старше 3 лет - для профилактики дыхательной недостаточности при ХОБЛ и бронхиальной астме - по 0.4-0.6 мг (2-3 дозы) несколько раз в день (в среднем 3 раза), для лечения - можно проводить дополнительные ингаляции по 2-3 дозы аэрозоля. Детям до 12 лет при лечении астмы (в качестве вспомогательной терапии) – 18-36 мкг (1-2 ингаляции), при необходимости каждые 6-8 ч. Раствор для ингаляций: взрослым при бронхите, эмфиземе, ХОБЛ – 250-500 мкг 3-4 раз в день (каждые 6-8 ч); при астме – 500 мкг 3-4 раз в день (каждые 6-8 ч). Детям от 5 до 12 лет – 125-250 мкг по мере необходимости 3-4 раз в день. Побочное действие Сухость во рту, повышение вязкости мокроты. При попадании в глаза - парез аккомодации, повышение внутриглазного давления (у пациентов с закрытоугольной глаукомой). При применении интраназального аэрозоля - сухость и раздражение слизистой оболочки носа, аллергические реакции. Противопоказания Гиперчувствительность, беременность (I триместр). С осторожностью - закрытоугольная глаукома, обструкция мочевыводящих путей (гиперплазия предстательной железы), детский возраст до 5 лет (раствор для ингаляций). Особые указания Не рекомендуется для экстренного купирования приступа удушья (бронхолитический эффект развивается позднее, чем у бета-адреностимуляторов). Лекарственное взаимодействие Усиливает бронхолитический эффект бета-адреностимуляторов и производных ксантина (теофиллин). Антихолинергический эффект усиливается противопаркинсоническими средствами, хинидином, трициклическими антидепрессантами. При одновременном применении с др. антихолинергическими средствами – аддитивное действие. |
