Описание
Применяется для снижения уровня холестерина и профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Дозировка и режим приёма зависят от показаний и состояния пациента.
Показания
Гиперхолестеринемия: первичная (семейная и несемейная), комбинированная (смешанная) гиперлипидемия, гомозиготная семейная гиперхолестеринемия (в дополнение к диете или другим методам терапии).
Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний: снижение риска инфаркта, инсульта, осложнений ИБС у пациентов с высоким риском.
Противопоказания
Гиперчувствительность к аторвастатину или вспомогательным веществам;
Активные заболевания печени или стойкое повышение трансаминаз (>3 норм);
Беременность и период грудного вскармливания;
Женщины детородного возраста без надежной контрацепции;
Возраст до 18 лет (кроме гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии у детей старше 10 лет);
Одновременное применение с фузидовой кислотой.
Условия хранения
T=+(02-25)C
Особые указания
Контроль функции печени
Перед началом терапии, через 6 и 12 недель после начала, а также при увеличении дозы необходимо контролировать активность печёночных ферментов (АЛТ, АСТ).
При стойком повышении трансаминаз (>3 норм) - снизить дозу или отменить препарат.
Осторожность при заболеваниях печени и злоупотреблении алкоголем.
Миопатия и рабдомиолиз
Риск повышается при приёме с фибратами, никотиновой кислотой, ингибиторами CYP3A4.
При появлении мышечной слабости, боли или судорог - проверить уровень КФК, при значительном повышении - прекратить лечение.
Осторожность при нарушении функции почек, гипотиреозе, возрасте >70 лет.
Риск диабета
Статины могут повышать уровень глюкозы в крови, особенно при наличии факторов риска (ИМТ >30, гипергликемия, гипертония).
Влияние на нервную систему
Возможны нарушения памяти, когнитивные расстройства, которые обратимы после отмены препарата.
Грейпфрутовый сок
Избегать чрезмерного потребления (>1,2 л/сут), так как он увеличивает концентрацию аторвастатина в крови.
Применение у пожилых пациентов
Эффективность и безопасность такие же, как в общей популяции, коррекция дозы не требуется.
Беременность и лактация
Противопоказан при беременности и грудном вскармливании.
Женщины детородного возраста должны использовать надёжную контрацепцию.
Влияние на способность к вождению
Возможны головокружение, сонливость - следует соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе с механизмами.
Фармакологическое действие
Аторвастатин - селективный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, снижает уровень общего холестерина, ХС-ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов, повышает ХС-ЛПВП. Подавляет синтез холестерина в печени, увеличивает количество печеночных ЛПНП-рецепторов, улучшая их утилизацию.
Способ применения и дозировка
Аторвастатин принимают внутрь, независимо от приёма пищи, в любое время суток.
Начальная доза - 10 мг 1 раз в сутки.
Диапазон дозировки - от 10 мг до 80 мг 1 раз в сутки, корректируется в зависимости от уровня ХС-ЛПНП и индивидуального ответа на лечение.
Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия - до 80 мг/сут.
Детям 10-17 лет - начальная доза 10 мг/сут, максимум 80 мг/сут.
Контроль липидного профиля - каждые 2-4 недели для корректировки дозы.
Отпуск из аптеки
Лекарственный препарат отпускается строго по рецепту.
Передозировка
Симптомы:
Специфических симптомов передозировки нет. Возможное усиление побочных эффектов, включая нарушение функции печени и рабдомиолиз.
Лечение:
Симптоматическая терапия;
Контроль функции печени и уровня креатинфосфокиназы (КФК);
Гемодиализ неэффективен (аторвастатин активно связывается с белками плазмы).
Побочные действия
Очень часто (≥1/10):
Назофарингит
Часто (≥1/100, <1/10):
Головная боль, головокружение
Тошнота, диарея, запор, метеоризм, диспепсия
Боль в спине, миалгия, артралгия
Повышение активности печёночных ферментов
Нечасто (≥1/1 000, <1/100):
Гипогликемия, анорексия
Бессонница, кошмары, депрессия
Парестезия, снижение чувствительности
Рвота, боль в животе, панкреатит
Кожный зуд, сыпь, крапивница
Судороги, мышечная слабость
Редко (≥1/10 000, <1/1 000):
Тромбоцитопения
Анафилаксия
Гепатит, холестаз
Рабдомиолиз, миопатия, некротизирующая миопатия
Очень редко (<1/10 000):
Синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз
Интерстициальное заболевание лёгких
Неизвестно (недостаточно данных):
Когнитивные нарушения (потеря памяти), сахарный диабет
Импотенция, гинекомастия
Длительное применение может повышать риск интерстициальной болезни лёгких.
Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 10 мг содержит:
Активное вещество:
Аторвастатина кальция тригидрат - 10,85 мг (в пересчете на аторвастатин - 10,00 мг).
Вспомогательные вещества:
Целлюлоза микрокристаллическая
Крахмал кукурузный прежелатинизированный
Кремния диоксид коллоидный
Магния карбонат
Магния стеарат
Состав оболочки:
Поливиниловый спирт
Титана диоксид (E171)
Макрогол (полиэтиленгликоль) 3350
Тальк
Взаимодействие с другими препаратами
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Ингибиторы CYP3A4 (повышают концентрацию аторвастатина, увеличивая риск миопатии и рабдомиолиза)
Сильные ингибиторы: циклоспорин, телапревир, кларитромицин, итраконазол, кетоконазол, ингибиторы протеазы ВИЧ (ритонавир, лопинавир, дарунавир и др.).
Умеренные ингибиторы: эритромицин, дилтиазем, верапамил, флуконазол.
Рекомендации: использовать минимальные дозы аторвастатина, контролировать состояние пациента.
Фибраты (гемфиброзил, фенофибрат) и эзетимиб
Повышают риск миопатии и рабдомиолиза.
При необходимости сочетанного применения - минимальная доза аторвастатина и контроль состояния пациента.
Грейпфрутовый сок
Повышает концентрацию аторвастатина (более 1,2 л/сут увеличивает AUC до 2,5 раз).
Следует ограничить потребление.
Рифампицин (индуктор CYP3A4 и ингибитор OATP1B1)
Раздельный приём снижает концентрацию аторвастатина.
Рекомендовано принимать препараты одновременно.
Пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол, норэтистерон)
Повышение их концентрации, учитывать при подборе контрацепции.
Антикоагулянты (варфарин, кумарины)
Может увеличивать протромбиновое время, особенно в начале терапии.
Требуется мониторинг МНО.
Дигоксин
В дозе 80 мг аторвастатин повышает концентрацию дигоксина (↑ AUC на 15%).
Требуется контроль уровня дигоксина.
Фузидовая кислота
Высокий риск рабдомиолиза.
Совместный приём противопоказан, лечение статинами приостанавливается.
Ингибиторы протеазы гепатита С (боцепревир, симепревир, элбасвир/гразопревир)
Повышают концентрацию аторвастатина, нужна коррекция дозы.
Антациды (магния и алюминия гидроксид)
Снижают концентрацию аторвастатина, но не влияют на эффект.
Феназон, циметидин, азитромицин
Не оказывают клинически значимого взаимодействия.
