Показания
Лечение и профилактика инфекционных заболеваний, вызванных Herpes zoster.
Профилактика цитомегаловирусной инфекции, развивающейся при трансплантации
органов.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к валацикловиру, ацикловиру.
Условия хранения
T=+(02-25)C
Особые указания
Пациентам пожилого возраста в период лечения необходимо увеличить объем
потребляемой жидкости.
Пациенты с почечной недостаточностью имеют повышенный риск развития
неврологических осложнений при приеме валацикловира.
С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями печени.
Клинический опыт применения у детей отсутствует.
Фармакологическое действие
Противовирусное средство группы аналогов нуклеозидов. Валацикловир
представляет собой L-валиновый эфир ацикловира, являясь, таким образом,
пролекарством.
После всасывания в кровь валацикловир почти полностью превращается в
ацикловир под влиянием печеночного фермента валацикловир-гидролазы.
Образовавшийся из валацикловира ацикловир, в свою очередь, проникает в
пораженные вирусом клетки, где под влиянием вирусного фермента
тимидинкиназы превращается в монофосфат, затем, под влиянием клеточных
киназ - в дифосфат и активный трифосфат. Трифосфат ацикловира угнетает
ДНК-полимеразу и, таким образом, нарушает репликацию ДНК вируса. Кроме
того, нарушение репликации вирусной ДНК может быть результатом встраивания
ацикловира в ее структуру. Таким образом, высокая избирательность
валацикловира в отношении тканей, пораженных вирусом, объясняется тем, что
I этап цепи реакций фосфорилирования опосредуется ферментом, вырабатываемым
самим вирусом.
Активен в отношении вирусов Herpes simplex типов 1 и 2, Varicella zoster,
цитомегаловируса, вируса Эпштейна-Барр, вируса герпеса человека 6.
Способ применения и дозировка
При приеме внутрь разовая доза для взрослых составляет 0.25-2 г. Частота приема и длительность лечения зависят от показаний.
Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования.
Отпуск из аптеки
Лекарственный препарат отпускается строго по рецепту.
Передозировка
Симптомы: возможно отложение ацикловира в почечных канальцах, с развитием острой почечной недостаточности и анурии.
Лечение: гемодиализ.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, чувство дискомфорта, боли в животе, рвота, диарея, анорексия;
редко - транзиторное повышение показателей печеночных проб.
Со стороны ЦНС: головная боль, усталость, головокружение, спутанность сознания,
галлюцинации; редко - нарушения сознания; в отдельных случаях - кома
(обычно у пациентов с нарушением функции почек или другими
предрасполагающими факторами).
Аллергические реакции: редко - сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, анафилаксия.
Прочие: редко - тромбоцитопения, одышка, нарушения функции почек,
фотосенсибилизация.
Состав
Действующее вещество -Валацикловир
Взаимодействие с другими препаратами
Ацикловир в неизмененном виде поступает в мочу в результате активной
канальцевой секреции. Любые препараты, которые назначаются с ним
одновременно и конкурируют за этот механизм элиминации, способны вызвать
повышение концентрации валацикловира в плазме. Циметидин и препараты,
блокирующие канальцевую секрецию, при назначении после приема валацикловира
в дозе 1 г, повышают для ацикловира показатель AUC и уменьшают его почечный
клиренс.
При одновременном приеме ацикловира и неактивного метаболита микофенолата
мофетила (иммунодепрессанта, применяемого при трансплантации) наблюдалось
увеличение AUC ацикловира и микофенолата мофетила.
При одновременном применении валацикловира с препаратами, нарушающими
функцию почек (в том числе циклоспорин, такролимус), возможно ухудшение функции
почек.
