Показания
Тиоктовая кислота показана к применению у взрослых старше 18 лет при:
- диабетической полинейропатии;
- алкогольной полинейропатии.
Противопоказания
- гиперчувствительность к тиоктовой кислоте и/или другим компонентам препарата;
- беременность и период грудного вскармливания.
Условия хранения
T=+(02-25)C
Особые указания
Употребление алкоголя является фактором риска развития полинейропатии и может снизить эффективность тиоктовой кислоты, поэтому пациентам следует воздержаться от приема алкогольных напитков как во время лечения препаратом, так и в периоды вне лечения.Лечение диабетической полинейропатии должно проводиться на фоне поддержания оптимальной концентрации глюкозы в крови.У пациентов с сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови, особенно на начальной стадии терапии. В некоторых случаях необходимо уменьшить дозу инсулина или перорального гипогликемического препарата, чтобы избежать развития гипогликемии. При развитии гипогликемии необходимо немедленно прекратить прием препарата.При приеме препарата не рекомендуется употребление молочных продуктов (из-за содержания в них кальция). Интервал между приемом тиоктовой кислоты и употреблением молочных продуктов должен составлять не менее 2 ч.Одновременный прием пищи может препятствовать всасыванию тиоктовой кислоты.Описано несколько случаев развития аутоиммунного инсулинового синдрома у пациентов с сахарным диабетом на фоне лечения тиоктовой кислотой, который характеризовался частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину. Возможность развития аутоиммунного инсулинового синдрома определяется наличием у пациентов гаплотипов HLA-DRB1*04:06 и HLA-DRB1*04:03.Вспомогательные веществаПрепарат Тиоктовая кислота содержит лактозу. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы лопарей или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.
Фармакологическое действие
Механизм действия и фармакодинамические эффектыТиоктовая (альфа-липоевая) кислота - эндогенный антиоксидант прямого (связывает свободные радикалы) и непрямого (способствует восстановлению внутриклеточного уровня глутатиона и повышению активности супероксиддисмутазы) действия. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот. Способствует снижению концентрации глюкозы в плазме крови и увеличению концентрации гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В. Участвует в регулировании углеводного и липидного обменов, стимулирует обмен холестерина.Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие. Улучшает трофику нейронов. При сахарном диабете тиоктовая кислота уменьшает образование конечных продуктов гликирования, улучшает эндоневральный кровоток, повышает содержание глутатиона до физиологического значения, что в результате приводит к улучшению функционального состояния периферических нервных волокон при диабетической полинейропатии.Благодаря участию в метаболизме жиров, тиоктовая кислота увеличивает биосинтез фосфолипидов, в частности, фосфоинозитидов, восстанавливая повреждения клеточных мембран; нормализует энергетический обмен и проведение нервных импульсов.Тиоктовая кислота устраняет токсическое влияние метаболитов алкоголя (ацетальдегида, пировиноградной кислоты), уменьшает избыточное образование молекул свободных кислородных радикалов, уменьшает эндоневральную гипоксию и ишемию, ослабляя проявления полинейропатии в виде парестезии, ощущения жжения, боли и онемения конечностей.Таким образом, тиоктовая кислота оказывает антиоксидантное, нейротрофическое действие, улучшает метаболизм липидов.5.2. Фармакокинетические свойстваАбсорбцияПри приеме препарата внутрь тиоктовая кислота быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием тиоктовой кислоты одновременно с приемом пищи может снизить всасывание тиоктовой кислоты. Прием препарата согласно рекомендациям за 30 мин до еды позволяет избежать нежелательного взаимодействия с пищей, т.к. всасывание тиоктовой кислоты на момент приема пищи уже завершено. Максимальная концентрация тиоктовой кислоты в плазме крови достигается через 30 минут после приема препарата и составляет 4 мкг/мл. Абсолютная биодоступность тиоктовой кислоты составляет 20 %.БиотрансформацияТиоктовая кислота обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Основные пути метаболизма - окисление и конъюгация.ЭлиминацияТиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80-90 %). Период полувыведения составляет 25 мин.
Способ применения и дозировка
Внутрь.Препарат принимают натощак, за 30 минут до завтрака, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.В тяжелых случаях лечение начинают с назначения препаратов тиоктовой кислоты в лекарственной форме концентрат для приготовления раствора для инфузий в течение 2-4 недель, затем пациента переводят на лечение пероральными формами препаратов тиоктовой кислоты.ВзрослыеПо 600 мг (по 2 таблетки дозировкой 300 мг, или по 1 таблетке дозировкой 600 мг) 1 раз в сутки. Продолжительность курса лечения и необходимость его повторения определяются врачом.Особые группы пациентовПациенты пожилого возрастаКоррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.Пациенты с нарушением функции почекКоррекция дозы у пациентов с нарушением функции почек не требуется.Пациенты с нарушением функции печениКоррекция дозы у пациентов с нарушением функции печени не требуется.ДетиПротивопоказан у детей в возрасте до 18 лет.Безопасность и эффективность препарата Тиоктовая кислота у детей и подростков в возрасте от 0 до 18 лет на данный момент не установлены. Данные отсутствуют.
Отпуск из аптеки
Лекарственный препарат отпускается строго по рецепту.
Передозировка
СимптомыВ случае приема тиоктовой (альфа-липоевой) кислоты в дозах 10-40 г могут отмечаться серьезные признаки интоксикации (генерализованные судорожные припадки; выраженные нарушения кислотно-щелочного баланса, ведущие к лактоацидозу, гипогликемическая кома; тяжелые нарушения свертываемости крови, приводящие иногда к летальному исходу).При подозрении на существенную передозировку препарата (дозы, равнозначные более 10 таблеткам для взрослого или более 50 мг/кг массы тела для ребенка) необходима немедленная госпитализация.ЛечениеСимптоматическое, при необходимости - противосудорожная терапия, меры по поддержанию функций жизненно-важных органов.
Побочные действия
Нежелательные реакции распределены в зависимости от частоты их возникновения: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100); редко (≥ 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).Нарушения со стороны иммунной системыОчень редко: аллергические реакции - кожная сыпь, крапивница, зуд, анафилактический шок;Частота неизвестна: аутоиммунный инсулиновый синдром у пациентов с сахарным диабетом, который характеризуется частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину.Нарушения метаболизма и питанияОчень редко: из-за улучшения утилизации глюкозы может снизиться уровень глюкозы в крови и могут появиться симптомы гипогликемии (головокружение, мышечная дрожь, учащение сердцебиения, тошнота, спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, расстройства зрения).Нарушения со стороны нервной системыЧасто: головокружение;Очень редко: изменение вкусовых ощущений.Желудочно-кишечные нарушенияЧасто: тошнота.Очень редко: рвота, боль в области желудка и кишечника, диарея.
Состав
Действующее вещество: тиоктовая кислота - 600,00 мг.Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-101) - 332,60 мг, лактозы моногидрат - 112,80 мг, кроскармеллоза натрия - 48,00 мг, тальк - 30,00 мг, магния стеарат - 30,00 мг, кремния диоксид коллоидный - 24,00 мг, гипромеллоза - 22,60 мг.Состав оболочки: гипромеллоза - 17,00 мг, титана диоксид - 8,50 мг, макрогол-4000 - 4,30 мг, краситель хинолиновый желтый - 0,20 мг.
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном назначении тиоктовой кислоты и цисплатина отмечается снижение эффективности цисплатина.Тиоктовая кислота связывает металлы, поэтому ее не следует назначать одновременно с препаратами, содержащими металлы (например, препаратами железа, магния, кальция). Согласно рекомендуемому способу применения, таблетки тиоктовой кислоты принимают за 30 минут до завтрака, тогда как препараты, содержащие металлы, следует принимать в обед или вечером. По этой же причине в период лечения тиоктовой кислотой рекомендуется употребление молочных продуктов только во второй половине дня.При одновременном применении тиоктовой кислоты и инсулина или пероральных гипогликемических препаратов их действие может усиливаться, поэтому рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови, особенно в начале терапии тиоктовой кислотой. В отдельных случаях допустимо уменьшение дозы гипогликемических препаратов во избежание развития симптомов гипогликемии.Тиоктовая кислота усиливает противовоспалительное действие глюкокортикостероидов. Этанол и его метаболиты ослабляют действие тиоктовой кислоты.
