Пентоксифиллин-сз таб 400мг №20

 

 

 

Пентоксифиллин способ применения и дозировка

Внутрь, таблетку проглатывать целиком во время или сразу после приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Дозировка устанавливается врачом в соответствии с индивидуальными особенностями больного.

Обычная доза составляет 1 табл. 400 мг 2 или 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 1200 мг.

У пациентов с нарушенной функцией почек (Cl креатинина ниже 30 мл/мин) дозировка может быть снижена до 1-2 табл./сут.

Уменьшение дозы с учетом индивидуальной переносимости необходимо у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.

Лечение может быть начато малыми дозами у пациентов с низким АД, а также у лиц, находящихся в группе риска ввиду возможного снижения АД (пациенты с тяжелой формой ИБС или гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга). В этих случаях доза может быть увеличена только постепенно.

Пентоксифиллин состав

Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой	1 табл.
активное вещество:
пентоксифиллин	400 мг
вспомогательные вещества: гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) - 66 мг; повидон К30 (ПВП среднемолекулярный) - 24 мг; лактозы моногидрат (лактопресс; сахар молочный) - 68 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 2 мг; магния стеарат - 5 мг
оболочка пленочная: Opadry II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный - 6 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 3350) - 3,03 мг, тальк - 2,22 мг, титана диоксид (Е171) - 3,567 мг, алюминиевый лак на основе красителя индигокармин - 0,0105 мг, алюминиевый лак на основе красителя азорубин - 0,096 мг, алюминиевый лак на основе красителя пунцовый (Понсо 4R) - 0,0765 мг) - 15 мг

Фармакотерапевтическая группа

периферические вазодилататоры; производные пурина

Фармакодинамика

Препарат Пентоксифиллин-СЗ уменьшает вязкость крови и улучшает реологические свойства крови (текучесть) за счет улучшения нарушенной деформированности эритроцитов, уменьшения агрегации тромбоцитов и эритроцитов, снижения концентрации фибриногена, активности лейкоцитов и уменьшения адгезии лейкоцитов к эндотелию сосудов.

В качестве действующего вещества препарат Пентоксифиллин-СЗ содержит производное ксантина - пентоксифиллин. Механизм его действия связан с ингибированием ФДЭ и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов и форменных элементов крови.

Оказывая слабое миотропное сосудорасслабляющее действие, пентоксифиллин несколько уменьшает ОПСС и незначительно расширяет коронарные сосуды.

Пентоксифиллин обладает слабым положительным инотропным эффектом на сердце.

Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.

Лечение препаратом Пентоксифиллин-СЗ приводит к улучшению симптоматики нарушений мозгового кровообращения.

При окклюзивных заболеваниях периферических артерий применение препарата Пентоксифиллин-СЗ приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог в икроножных мышцах и исчезновению болей в покое.

Фармакокинетика

После приема внутрь пентоксифиллин почти полностью всасывается.

Пентоксифиллин подвергается эффекту первичного прохождения через печень. Абсолютная биодоступность исходной субстанции составляет (19±13)%. Концентрация основного активного метаболита 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантина (метаболит I)  в плазме крови в 2 раза превышает концентрацию исходного пентоксифиллина. Метаболит I находится с пентоксифиллином в обратимом биохимическом редокс-равновесии. Поэтому пентоксифиллин и метаболит I рассматриваются вместе как активная единица. Вследствие этого доступность активной субстанции значительно больше.

Пролонгированное высвобождение пентоксифиллина позволяет поддерживать его постоянную (беспиковую) концентрацию в крови, что обеспечивает лучшую переносимость препарата в данной лекарственной форме.

T_1/2 пентоксифиллина после перорального введения составляет 1,6 ч.

Пентоксифиллин полностью метаболизируется, более чем 90% выводится через почки в форме неконъюгированных водорастворимых метаболитов.

Особые группы пациентов

Нарушения функции почек. У пациентов с нарушениями функции почек выведение метаболитов замедляется.

Нарушения функции печени. У пациентов с нарушениями функции печени T_1/2 пентоксифиллина удлиняется и абсолютная биодоступность увеличивается.

Показания

окклюзионная болезнь периферических артерий атеросклеротического или диабетического генеза (в т.ч. перемежающаяся хромота, диабетическая ангиопатия);

трофические нарушения (в т.ч. трофические язвы голеней, гангрена);

нарушения мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза, в т.ч. снижение концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультные состояния;

нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза;

отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижения слуха.

Противопоказания

повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам или любому вспомогательному веществу препарата;

массивные кровотечения (риск усиления кровотечения);

обширные кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза (риск усиления кровотечения);

кровоизлияния в мозг;

острый инфаркт миокарда;

непереносимость галактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

беременность (недостаточно данных);

период грудного вскармливания (недостаточно данных);

возраст до 18 лет.

С осторожностью: тяжелые нарушения ритма сердца (риск ухудшения аритмии); артериальная гипотензия (риск дальнейшего снижения АД; см. «Способ применения и дозы»); хроническая сердечная недостаточность; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; нарушения функции почек (Cl креатинина ниже 30 мл/мин, риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов; см. «Способ применения и дозы»); тяжелые нарушения функции печени (риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов; см. «Способ применения и дозы»); недавно перенесенные оперативные вмешательства; повышенный риск развития кровотечений (в т.ч. при нарушениях в системе свертывания крови (риск развития более тяжелых кровотечений); см. «Взаимодействие»); одновременное применение с антикоагулянтами (в т.ч. непрямыми антикоагулянтами (антагонисты витамина К); см. «Взаимодействие»); одновременное применение с ингибиторами агрегации тромбоцитов (клопидогрел, эптифибатид, тирофибан, эпопростенол, илопрост, абциксимаб, анагрелид, НПВП (кроме селективных ингибиторов ЦОГ-2), ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол; см. «Взаимодействие»); одновременное применение с гипогликемическими средствами (инсулин и гипогликемические средства для приема внутрь; см. «Взаимодействие»); одновременное применение с ципрофлоксацином (см. «Взаимодействие»); одновременное применение с теофиллином (см. «Взаимодействие»). 

Применение при беременности и лактации

Препарат Пентоксифиллин-СЗ не рекомендуется к применению при беременности (т.к. недостаточно данных).

Пентоксифиллин проникает в грудное молоко в незначительных количествах. При необходимости применения препарата следует прекратить грудное вскармливание (учитывая отсутствие опыта применения).

Пентоксифиллин побочное действие

Ниже представлены побочные реакции, которые отмечались в клинических исследованиях и при постмаркетинговом применении препарата (частота неизвестна).

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, асептический менингит, судороги.

Со стороны психики: ажитация, нарушения сна, тревога.

Со стороны сердца: тахикардия, аритмия, снижение АД, стенокардия.

Со стороны сосудов: приливы крови к кожным покровам, кровотечения (в т.ч. кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника).

Со стороны пищеварительной системы: ксеростомия (сухость полости рта), анорексия, атония кишечника, чувство давления и переполнения в области желудка, тошнота, рвота, диарея, запор, гиперсаливация (повышенное слюноотделение).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: внутрипеченочный холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение активности ЩФ.

Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения/нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения, гипофибриногенемия.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, скотома.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд, кожная сыпь, эритема (покраснение кожи), крапивница, ломкость ногтей, отеки.

Со стороны иммунной системы: анафилактические/анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм.

Передозировка

Симптомы: головокружение, тошнота, рвота типа кофейной гущи, падение АД, тахикардия, аритмия, покраснение кожных покровов, потеря сознания, озноб, арефлексия, тонико-клонические судороги.

Лечение: симптоматическое. В случае возникновения описанных выше нарушений необходимо срочно обратиться к врачу. При появлении первых признаков передозировки (потливость, тошнота, цианоз) следует немедленно прекратить прием препарата. Если препарат принят недавно, следует обеспечить меры, направленные на предотвращение дальнейшего всасывания препарата путем его выведения (промывание желудка) или замедления всасывания (в т.ч. назначение активированного угля).

Особое внимание должно быть направлено на поддержание АД и функции дыхания. При судорожных припадках вводят диазепам.

Специфический антидот неизвестен.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Гипотензивные средства. Пентоксифиллин повышает риск развития артериальной гипотензии при одновременном применении с гипотензивными средствами (в т.ч. ингибиторы АПФ) или другими ЛС, обладающими потенциальным антигипертензивным эффектом (в т.ч. нитраты).

ЛС, влияющие на свертывающую систему крови. Пентоксифиллин может усиливать действие ЛС, влияющих на свертывающую систему крови (прямые и непрямые антикоагулянты, тромболитики, антибиотики, такие как цефалоспорины).

При совместном применении пентоксифиллина и непрямых антикоагулянтов (антагонисты витамина К) в постмаркетинговых исследованиях отмечались случаи усиления антикоагулянтного действия (риск развития кровотечений). Поэтому в начале приема пентоксифиллина  или изменении его дозы рекомендуется контролировать степень выраженности антикоагулянтного действия у пациентов, принимающих данную комбинацию препаратов, например проводить регулярный контроль МНО.

Циметидин. Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина и активного метаболита I в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).

Другие ксантины. Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.

Гипогликемические средства (инсулин и гипогликемические средства для приема внутрь). Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться при одновременном применении пентоксифиллина (повышенный риск развития гипогликемии). Необходим строгий контроль состояния таких пациентов, включая регулярный гликемический контроль.

Теофиллин. У некоторых пациентов при одновременном применении пентоксифиллина и теофиллина отмечается увеличение концентрации теофиллина. В дальнейшем это может приводить к увеличению или усилению побочных действий, связанных с теофиллином.

Ципрофлоксацин. У некоторых пациентов при одновременном применении пентоксифиллина и ципрофлоксацина отмечается увеличение концентрации пентоксифиллина в плазме крови. В дальнейшем это может приводить к увеличению или усилению побочных действий, связанных с применением данной комбинации.

Ингибиторы агрегации тромбоцитов. При одновременном применении  пентоксифиллина с ингибиторами агрегации тромбоцитов (клопидогрел, эптифибатид, тирофибан, эпопростенол, илопрост, абциксимаб, анагрелид, НПВП (кроме селективных ингибиторов ЦОГ-2), ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол) возможно развитие потенциального аддитивного действия, увеличивающего риск развития кровотечения. Поэтому следует с осторожностью применять пентоксифиллин одновременно с вышеперечисленными ингибиторами агрегации тромбоцитов (см. С осторожностью).

Особые указания

Лечение следует проводить под контролем АД.

У пациентов с сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз пентоксифиллина может вызвать выраженную гипогликемию (может потребоваться коррекция доз гипогликемических средств и проведение гликемического контроля).

При назначении препарата Пентоксифиллин-СЗ одновременно с антикоагулянтами необходим контроль показателей свертывающей системы крови.

У пациентов, недавно перенесших оперативное вмешательство, необходим регулярный контроль Hb и гематокрита.

Пациентам с низким и нестабильным АД необходимо уменьшить дозу пентоксифиллина.

У пожилых пациентов может потребоваться уменьшение дозы пентоксифиллина (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).

Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучены недостаточно.

Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Учитывая возможные побочные эффекты (в т.ч. головокружение),  следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности.

Меры предосторожности

Перед приемом препарата Пентоксифиллин-СЗ проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Сообщите Вашему лечащему врачу, если какой-либо из нижеуказанных пунктов относится к Вам:

- Если у Вас нарушение сердечного ритма, т.к. Ваше состояние может ухудшиться.

- Если у Вас пониженное давление (артериальная гипотензия), т.к. имеется риск дальнейшего снижения давления. Ваш лечащий врач уменьшит дозу препарата Пентоксифиллин-СЗ. Контролируйте Ваше давление крови.

- Если у Вас хронические заболевания сердца.

- Если у Вас язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки.

- Если у Вас тяжелые заболевания почек и/или печени, т.к. повышается риск развития нежелательных реакций.

- Если Вы недавно перенесли хирургическое вмешательство, регулярно проверяйте кровь по показателям гемоглобина и гематокрита.

- Если у Вас повышенный риск развития кровотечений, т.к. повышается риск развития более тяжелых кровотечений.

- Если Вы принимаете препараты:

• для уменьшения вязкости крови (антикоагулянты), контролируйте показатели свертывающей системы крови;
• способствующие разжижению крови - клопидогрел, эптифибатид, тирофибан, эпопростенол, илопрост, абциксимаб, анагрелид, обезболивающие препараты группы НПВП, ацетилсалициловая кислота в дозе до 300 мг, тиклопидин, дипиридамол;
• для лечения при сахарном диабете, т.к. повышается риск развития гипогликемии (пониженная концентрация глюкозы в крови); Ваш врач будет корректировать дозы инсулина и/или сахароснижающих таблеток; регулярно контролируйте концентрацию глюкозы в крови;
• для лечения микробной инфекции (ципрофлоксацин), у пожилых пациентов врач может уменьшить дозу препарата Пентоксифиллин-СЗ;
• для лечения астмы (теофиллин).

- Если Вы курите, т.к. курение может снижать лечебное действие препарата Пентоксифиллин-СЗ.

Пентоксифиллин условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C