| Форма выпуска, состав и упаковка Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые; на изломе - ядро белого или почти белого цвета с оболочкой белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, маннитол, натрия кроскармеллоза, повидон 30, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид, тальк, пропиленгликоль. 10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные. Клинико-фармакологическая группа: Антагонист рецепторов ангиотензина II Регистрационные №№: |
||||||
| Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем для издания2008 г. | ||||||
|
Фармакологическое действие Антигипертензивный препарат. Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (подтип AT1). He подавляет киназу II - фермент, разрушающий брадикинин. Снижает ОПСС, концентрацию в крови адреналина и альдостерона, АД, давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с сердечной недостаточностью. После однократного приема антигипертензивное действие (снижение систолического и диастолического АД) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3-6 недель после начала приема препарата. Фармакокинетика Всасывание После приема внутрь лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - около 33%. Время достижения Cmax лозартана составляет 1 ч, активного метаболита - 3-4 ч. Распределение Связывание с белками плазмы крови - 99%. Метаболизм Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень, метаболизируется путем карбоксилирования при участии изофермента 2С9 цитохрома Р450 с образованием активного метаболита. Выведение T1/2 лозартана - 1.5-2 ч, а его основного метаболита 6-9 ч. Около 35% дозы выводится с мочой, около 60% - с калом. Фармакокинетика в особых клинических случаях Концентрация лозартана в плазме крови у больных циррозом печени значительно увеличивается. Показания — артериальная гипертензия; — сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ). Режим дозирования При артериальной гипертензии средняя начальная суточная доза составляет 50 мг. Кратность приема - 1 раз/сут. В отдельных случаях для достижения большего эффекта дозу увеличивают до 100 мг в 2 или 1 прием. При назначении препарата пациентам, получающим диуретики в высоких дозах, начальная доза Лозапа должна составлять 25 мг 1 раз/сут. Начальная доза для пациентов с сердечной недостаточностью составляет 12.5 мг 1 раз/сут. Как правило, доза увеличивается с недельным интервалом (т.е. 12.5 мг/сут, 25 мг/сут, 50 мг/сут) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз/сут в зависимости от переносимости пациентом. Пациентам с нарушениями функции печени следует назначать Лозап в более низких дозах. У пациентов пожилого возраста, а также у больных с нарушениями функции почек, включая пациентов на диализе, нет необходимости в коррекции начальной дозы. Таблетки принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи. Побочное действие Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: 1% и более - головокружение, астения, утомляемость, головная боль, бессонница. Со стороны дыхательной системы: ≥1% - заложенность носа, инфекции верхних отделов дыхательных путей. Со стороны пищеварительной системы: ≥1% - тошнота, боль в животе. Со стороны костно-мышечной системы: ≥1% - судороги, боль в спине, грудной клетке, ногах. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ≥1% - ортостатическая гипотензия (дозозависимая), сердцебиение, тахи- или брадикардия, аритмии, стенокардия. Прочие: анемия. В большинстве случаев Лозап хорошо переносится, побочные эффекты носят преходящий характер и не требуют отмены препарата. Противопоказания — артериальная гипотензия; — гиперкалиемия; — дегидратация; — беременность; — период лактации; — детский и подростковый возраст до 18 лет; — повышенная чувствительность к компонентам препарата. Применение при беременности и кормлении грудью Данных по применению Лозапа при беременности нет. Однако известно, что препараты, воздействующие непосредственно на систему ренин-ангиотензин, при применении их во II и III триместрах беременности могут вызывать дефект развития или даже смерть развивающегося плода. Поэтому при возникновении беременности прием Лозапа следует немедленно прекратить. При необходимости применения Лозапа в период лактации следует принять решение или о прекращении грудного вскармливания, или о прекращении лечения препаратом, принимая во внимание важность его для матери. Применение при нарушениях функции печени Пациентам с нарушениями функции печени следует назначать Лозап в более низких дозах. Применение при нарушениях функции почек У пациентов с нарушениями функции почек, включая пациентов на диализе, нет необходимости в коррекции начальной дозы. Особые указания Необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения Лозапа или начинать лечение с применения препарата в более низкой дозе. Лозап может назначаться в составе комбинированной терапии с другими антигипертензивными препаратами. Некоторые препараты, оказывающие воздействие на систему ренин-ангиотензин, могут увеличить уровень мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с билатеральным почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки. В период лечения следует регулярно контролировать концентрацию калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек. Использование в педиатрии Безопасность и эффективность применения препарата Лозап у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены. Передозировка Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия; из-за парасимпатической (вагусной) стимуляции может появляться брадикардия. Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия; гемодиализ не эффективен. Лекарственное взаимодействие Клинически значимого взаимодействия Лозапа с гидрохлоротиазидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом отмечено не было. У пациентов с дегидратацией, вызванной предшествовавшим применением диуретиков в высоких дозах, на фоне применения Лозапа может возникать выраженное снижение АД. При одновременном применении Лозапа с другими антигипертензивными препаратами (диуретиками, бета-адреноблокаторами, симпатолитиками) происходит взаимное усиление гипотензивного действия. При совместном применении Лозапа с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия повышается риск развития гиперкалиемии. Условия отпуска из аптек Препарат отпускается по рецепту. Условия и сроки хранения Список Б. Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. |
