Способ применения и дозы
Режим дозированияВзрослые и дети старше 12 летДля взрослых и детей старше 12 лет в следующих дозах:Показания к применению Дозирование Продолжительность приемаТонзиллит и фарингит 100 мг каждые 12 ч 5-10 днейПневмония 200 мг каждые 12 ч 14 днейОстрый максиллярный синуситОбострение хронического бронхита 200 мг каждые 12 ч 10 днейНеосложненная гонорея у женщин (гонорейный уретрит, гонорейный цервицит), инфекции аноректальной области у женщин, вызванные Neis-seria gonorrhoeae 200 мг ОднократноИнфекции кожи и мягких тканей 200 мг каждые 12 ч 7-14 днейНеосложненные инфекции мочевы-водящих путей (цистит) 100 мг каждые 12 ч 7 днейОсобые группы пациентовПациенты с нарушением функции почекПочечная недостаточность: при клиренсе креатинина (КК) выше 40 мл/мин/1.73 м2 коррекции дозы не требуется; при КК 10-39 мл/мин/1.73 м2 - разовая доза каждые 24 часа; при КК менее 10 - разовая доза каждые 48 часов.Пациенты на гемодиализе - разовая доза после каждой процедуры гемодиализа.Печеночная недостаточность: коррекция дозы не требуется.ДетиПрепарат не следует назначать детям в возрасте от 0 до 12 лет в связи с невозможно-стью обеспечить режим дозирования.Способ примененияВнутрь, во время еды. Необходимо запивать препарат достаточным количеством жид-кости (1 стакан воды).
Показания
Инфекции, вызванные чувствительными к цефподоксиму возбудителями:- инфекции верхних и нижних дыхательных путей: тонзиллит, фарингит, острый си-нусит, острый бронхит, пневмония, обострение хронического бронхита (в том числе у курильщиков и лиц старше 65 лет);- неосложненные инфекции мочевыводящих путей (цистит);- неосложненная гонорея у женщин (гонорейный уретрит, гонорейный цервицит), ин-фекции аноректальной области у женщин, вызванные чувствительными Neisseria gon-orrhoeae;- инфекции кожи и мягких тканей.Чувствительность антибиотиков in vitro меняется в зависимости от географического региона и с течением времени, поэтому при выборе антибактериальной терапии необ-ходимо учитывать местную информацию о резистентности.
Состав
Каждая таблетка содержит 130,45 мг (100,00 мг) цефподоксима проксетила (в пересчете на цефподоксим).Перечень вспомогательных веществЯдроКармеллоза кальцияЛактозы моногидратГипромеллозаНатрия лаурилсульфатМагния стеаратПленочная оболочкаОпадрай белый 03-А-28718
Противопоказания
- гиперчувствительность к цефподоксиму или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1, другим цефалоспоринам;- тяжелые реакции гиперчувствительности к другим β-лактамным антибиотикам (пе-нициллины, монобактамы и карбапенемы) в анамнезе;- грудное вскармливание;- детский возраст до 12 лет;- наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.Фертильность, беременность и лактацияБеременностьИсследования у животных не выявили тератогенных или эмбриотоксических эффек-тов цефподоксима. Однако из-за отсутствия клинического опыта в период беременно-сти препарат Доксеф, особенно во время первого триместра беременности, необходимо применять с осторожностью, сопоставляя потенциальную пользу для матери и возмож-ный риск для плода.ЛактацияЦефподоксим проникает в материнское молоко в небольших количествах. Безопас-ность применения препарата Доксеф для детей при грудном вскармливании не уста-новлена.Нельзя исключать влияние цефподоксима на ребенка, находящегося на грудном вскармливании при его применении матерью в терапевтических дозах и риск развития диареи, грибковых инфекций слизистых оболочек и реакций гиперчувствительности у ребенка. Необходимо прекратить грудное вскармливание или прекратить/воздержаться от терапии цефподоксимом, принимая во внимание преимущества грудного вскармли-вания для ребенка и пользу терапии для матери.
Особые указания
Нетяжелые реакции гиперчувствительности к другим β-лактамным антибиотикам (пе-нициллины, монобактамы и карбапенемы), поллиноз, бронхиальная астма, беремен-ность, хронический колит, почечная недостаточность, совместное применение с «пет-левыми» диуретиками и др. нефротоксичными лекарственными средствами.Рекомендуется проявлять крайнюю осторожность при применении препарата Доксеф пациентами с аллергическими реакциями любого рода в анамнезе (например, полли-ноз, бронхиальная астма), т.к. эти пациенты подвергаются повышенному риску тяже-лых реакций гиперчувствительности. Применять Доксеф у пациентов с известной чув-ствительностью к цефалоспоринам или реакциями гиперчувствительности к другим β-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы) в анамнезе противопоказано (см. раздел 4.3).Доксеф не следует применять у детей в возрасте младше 12 лет (см. раздел 4.3).Псеводомембранозный колит, вызываемый Clostridium difficile, может появляться как на фоне длительного применения, так и через 2-3 недели после прекращения лечения; проявляется диареей, лейкоцитозом, лихорадкой, болями в животе (иногда сопровож-дающимися выделением с каловыми массами крови и слизи). При возникновении этих явлений в легких случаях достаточно отмены лечения и применения ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина внутрь и метронидазола. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.Необходимо проведение тщательного мониторинга функции почек при применении Доксефа одновременно с препаратами, обладающими нефротоксичностью. Следует из-бегать одновременного применения Доксефа и «петлевых диуретиков». Также необхо-димо соблюдать осторожность при беременности, хроническом колите, почечной не-достаточности.У пациентов с нарушением функции почек необходима коррекция режима дозирова-ния в зависимости от значения КК (см. раздел 4.2).При лечении препаратом могут отмечаться ложноположительные результаты опреде-ления глюкозы в моче (глюкозурию рекомендуется определять только ферментным ме-тодом).Доксеф не является основным антибиотиком при терапии стафилококковой пневмо-нии, также не следует его применять при терапии нетипичной пневмонии, вызванной бактериями типа Legionella, Mycoplasma и Chlamydia.Как и в отношении других β-лактамных антибиотиков, при продолжительном приме-нении Доксефа возможно развитие нейтропении, очень редко - агранулоцитоза. Тре-буется проведение контроля показателей крови, при нейтропении терапию приоста-навливают. У некоторых пациентов на протяжении лечения возможен положительный прямой тест Кумбса.Продолжительное применение цефподоксима может привести к избыточному росту резистентных микроорганизмов.Вспомогательные веществаПрепарат содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редко встречающейся наслед-ственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы лопарей или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с ме-ханизмамиВо время приема препарата из-за риска развития головокружения и других нежела-тельных реакций необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортны-ми средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, тре-бующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Упаковка и форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 100 мг - 10 шт
Побочные действия
Резюме нежелательных реакцийПо данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицируют в соответствии с частотой их развития: очень часто (≥1/10); часто (1/10-1/100); нечасто (1/100-1/1000); редко (1/1000-1/10000); очень редко (<1/10000), ча-стота неизвестна (частота не может быть определена на основании имеющихся дан-ных).Инфекционные и паразитарные заболевания:Часто: грибковые суперинфекции.Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:Нечасто: тромбоцитоз (обратим после окончания лечения);Редко: гемолитическая анемия, эозинофилия, агранулоцитоз, лимфоцитоз, анемия, лейкопения, нейтропения, лейкоцитоз, тромбоцитопения.Нарушения со стороны иммунной системы:Редко: аллергические реакции, в т.ч. отек Квинке, анафилактические реакции, брон-хоспазм, анафилактический шок.Нарушения со стороны обмена веществ и питания:Часто: анорексия.Нарушения со стороны нервной системы:Нечасто: головная боль, парестезия, головокружение.Нарушения со стороны органа слуха и равновесия:Нечасто: шум в ушах.Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:Часто: чувство тяжести в желудке, тошнота, рвота, метеоризм, диарея.Редко: псевдомембранозный колит, острый панкреатит.Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:Нечасто: повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение концентра-ции билирубина.Редко: острый гепатит.Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки:Нечасто: эритема, кожная сыпь, крапивница, пурпура, кожный зуд.Редко: мультиформная эритема (в т.ч. синдром Стивена-Джонсона), синдром Лайелла.Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:Редко: повышение концентрации креатинина и мочевины, острая почечная недоста-точность.Общие нарушения и нарушения в месте введения:Нечасто: астения, усталость и недомогание.Сообщение о подозреваемых нежелательных реакцияхВажно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации препа-рата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза - риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о лю-бых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через нацио-нальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств - членов Евразий-ского экономического союза.
Фармакотерапевтическая группа
антибиотик-цефалоспорин
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное применение препарата с диуретиками, аминогликозидами, полимик-сином В, этакриновой кислотой повышает концентрацию препарата в крови, удлиняет период полувыведения (Т1/2), усиливает нефротоксичность.Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) замедляют выведение це-фалоспоринов почками, повышая риск развития кровотечения.Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов уменьшают биодоступность вследствие из-менения рН желудка. Антациды в высоких дозах (натрия гидрокарбонат, алюминия гидроксид) снижают абсорбцию. Необходим прием этих препаратов с интервалом 2-3 часа.Пробенецид уменьшает экскрецию цефалоспоринов.Цефподоксим усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору и снижая протромбиновый индекс).Рекомендуется контроль международного нормализованного отношения (МНО) во время и вскоре после совместного применения препарата с непрямыми антикоагулян-тами.При одновременном применении с другими бактерицидными антибиотиками прояв-ляется синергизм, с бактериостатическими (макролиды, хлорамфеникол, тетрацикли-ны) - антагонизм.
Фармакодинамика
Механизм действия и фармакодинамические эффектыЦефподоксим представляет собой полусинтетический антибиотик широкого спектра действия группы цефалоспоринов III поколения. Цефподоксим - пролекарство, актив-ным метаболитом которого является цефподоксим. Бактерицидная активность це-фподоксима обусловлена подавлением синтеза пептидогликанов на рибосомном уровне в клеточных стенках бактерий.Цефподоксим активен в отношении следующих грамположительных бактерий• Обычно чувствительныеАэробные грамположительные микроорганизмы:Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы),Streptococcus pneumoniaeStreptococcus pyogenesАэробные грамотрицательные микроорганизмы:Haemophilus influenzaeNeisseria gonorrhoeaeProteus mirabilis• Промежуточная чувствительность (возможна приобретенная резистентность)Аэробные грамположительные микроорганизмы:Staphylococcus aureusStaphylococcus epidermidisStaphylococcus haemolyticusStaphylococcus hominisStaphylococcus saprophyticusStaphylococcus pneumoniae (штаммы с промежуточной чувствительностью к пеницил-лину)Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:Citrobacter freundiiEnterobacter cloacaeEscherichia coliKlebsiella pneumoniaeMoraxella catarrhalisSerratia marcescens• Резистентные микроорганизмыАэробные грамположительные микроорганизмы:Enterobacter spp.Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы)Streptococcus pneumoniae (пенициллинрезистентные штаммы)Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:Morganella morganiiPseudomonas aeruginosaДругие микроорганизмыChlamydia spp.Chlamydophila spp.Legionella pneumophilaMycoplasma spp.Цефподоксим также активен в отношении Acinetobacter spp. (включая Acinetobacter baumannii), Citrobacter spp., (включая Enterobacter cloacae и Enterobacter aerogenes), од-нако для этих видов эффективность действия в значительной степени определяется развивающейся резистентностью к цефподоксиму.В отношении анаэробов проявляет слабую активность, включая значительную часть видов Yersinia spp. (включая Yersinia enterocolitica), Peptococcus spp., Peptosterptococcus spp.Цефподоксим неактивен в отношении метициллин-резистентных штаммов: Staphylo-coccus spp., Streptococcus spp. (группы D), Enterococcus spp., Serratia spp., Pseudomonas spp. (в т.ч.), Corynebacterium spp. (группы J и К), Listeria monocytogenes, Clostridium dif-ficile, Bacteroides spp.Общие механизмы развития резистентности цефподоксима, как и других цефалоспо-риновых антибиотиков, обусловлены изменениями проницаемости мембраны или мо-дификацией пенициллинсвязывающих белков (ПСБ), выработкой бета-лактамазы, а также ингибированием доступа и проникновения молекул лекарственного вещества в области целевого действия.Ниже перечислены пороговые значения МИК цефподоксима в отношении различных бактериальных патогенов:Патогены Чувствительность(мг/л) Резистентность(мг/л)Enterobacteriaceae* ≤ 1 > 1Streptococcus pneu-moniae ≤ 0,25 > 0,5Haemophilus influenzae ≤ 0,25 > 0,5* Только неосложненные инфекции мочевыводящих путей.
Температура хранения
от 2℃ до 25℃
Лекарственная форма
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или по-чти белого цвета, с гравировкой «100» на одной стороне. На поперечном разрезе ядро от белого до почти белого цвета.
Фармакокинетика
АбсорбцияЦефподоксим - пролекарство, всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и гидролизуется в тонком кишечнике до активного метаболита - цефподоксима.Распределение и биотрансформацияПосле приема от 100 до 400 мг препарата через 2,0-3,0 ч достигается концентрация 1,2-4,5 мг/л, которая является терапевтической. Объем распределения составляет около 32 л. Абсолютная биодоступность - 50 %. Цефподоксим связывается с белками сыво-ротки крови (до 40 %).ЭлиминацияПочками в неизмененном виде выводится около 80 % дозы с периодом полувыведения (Т1/2) от 2,1 до 3,9 ч.Особые группы пациентовПациенты с почечной недостаточностьюУ пациентов с нарушением функции почек экскреция снижается: при клиренсе креа-тинина 50-80 мл/мин, Т1/2 в среднем составляет 3,5 ч; при клиренсе креатинина 30-40 мл/мин, Т1/2 составляет 5,9 ч; при 5-29 мл/мин - 9,8 ч.Пожилые пациентыУ лиц пожилого возраста, в том числе с бронхолегочной инфекцией, отмечается не-большое удлинение Т1/2 и концентрации цефподоксима в крови, однако не требующее коррекции дозы, за исключением пациентов с пониженной функцией
Передозировка
СимптомыТошнота, рвота, дискомфорт в эпигастральной области, диарея. В случае передозиров-ки, особенно у пациентов с нарушениями функции почек, возможно возникновение энцефалопатии, как правило, обратимой при снижении уровня цефподоксима в плазме крови.ЛечениеВ случае передозировки препарата выведение цефподоксима из организма осуществ-ляют с помощью гемодиализа или перитонеального диализа, особенно при нарушении функции почек.
