Кардиаск таб 50мг №60**

КардиАСК - антиагрегационное.

В основе механизма антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты (АСК) лежит необратимое ингибирование ЦОГ-1, в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Антиагрегантный эффект развивается даже после применения малых доз препарата и сохраняется в течение 7 сут после однократного приема. Считается, что АСК имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область ее применения при различных сосудистых заболеваниях. В высоких дозах АСК также оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие.

После приема внутрь АСК быстро и полностью всасывается из ЖКТ. АСК частично метаболизируется во время абсорбции. Во время и после всасывании АСК превращается в главный метаболит - салициловую кислоту, которая метаболизируется главным образом в печени под влиянием ферментов с образованием таких метаболитов, как фенилсалицилат, салициловой кислоты глюкуронид и салицилуровая кислота, обнаруживаемых во многих тканях и в моче. У женщин процесс метаболизма проходит медленнее (меньшая активность ферментов в сыворотке крови). Tmax АСК в плазме крови - 10-20 мин после приема внутрь, салициловой кислоты - 0,3-2 ч.

Вследствие того, что таблетки покрыты кислотоустойчивой оболочкой, АСК высвобождается не в желудке (оболочка эффективно блокирует растворение препарата в желудке), а в щелочной среде двенадцатиперстной кишки. Таким образом, абсорбция АСК в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, замедлена на 3-6 ч по сравнению с обычными (без такой оболочки) таблетками. АСК и салициловая кислота связываются с белками плазмы крови (от 66 до 93% в зависимости от дозы) и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту и в грудное молоко.

Выведение салициловой кислоты является дозозависимым, поскольку ее метаболизм ограничен возможностями ферментативной системы. T1/2 составляет от 2-3 ч при применении АСК в низких дозах и до 16 ч при применении препарата в высоких дозах (обычные дозы ацетилсалициловой кислоты в качестве анальгезирующего средства). В отличие от других салицилатов, при многократном приеме препарата негидролизированная АСК не накапливается в сыворотке крови. Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся почками. У пациентов с нормальной функцией почек 80-100% разовой дозы препарата выводится почками в течение 24-72 ч.

• Повышение температуры тела при различных инфекционно-воспалительных заболеваниях.
• Боль слабой и средней интенсивности различного происхождения.
• Профилактика тромбозов и эмболий (закупорка сосудов).
• Лечение инфаркта миокарда и нарушений мозгового кровообращения.

• повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП;
• эрозивно-язвенные поражения ЖКТ;
• желудочно-кишечное кровотечение;
• бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВП;
• "аспириновая триада" (триада Фернана-Видаля: сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты);
• геморрагический диатез;
• сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более;
• печеночная недостаточность;
• почечная недостаточность;
• I и III триместр беременности;
• лактация (грудное вскармливание);
• возраст до 18 лет.

С осторожностью:

• при подагре;
• при гиперурикемии;
• пациентам, имеющим в анамнезе указания на язвенные поражения ЖКТ или желудочно-кишечные кровотечения, бронхиальную астму, хронические заболевания органов дыхания, сенную лихорадку, полипоз слизистой оболочки носа, аллергические реакции на лекарственные средства;
• при совместном применении с метотрексатом в дозах менее 15 мг в неделю;
• при дефиците витамина К и глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Аллергические реакции: крапивница, отек Квинке.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, изжога, рвота, болевые ощущения в области живота, язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе перфоративные, желудочно-кишечные кровотечения, повышение активности «печеночных» ферментов.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции.

Со стороны системы кроветворения: анемия (редко), повышенная кровоточивость.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, шум в ушах.

При совместном применении КардиАСК усиливает эффекты метотрексата за счет снижения его почечного клиренса и вытеснения из связей с белками плазмы крови.

При одновременном применении КардиАСК усиливает действие гепарина и непрямых антикоагулянтов за счет нарушения функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связей с белками плазмы крови.

КардиАСК при сочетанном применении усиливает действие тромболитических и антитромбоцитарных лекарственных препаратов (в т.ч. тиклопидина).

КардиАСК повышает концентрацию дигоксина в плазме крови за счет снижения почечной экскреции и усиливает его эффекты.

КардиАСК усиливает действие гипогликемических препаратов (инсулина и производных сульфонилмочевины) за счет гипогликемического эффекта ацетилсалициловой кислоты (в высоких дозах) и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы крови.

КардиАСК усиливает действие вальпроевой кислоты за счет вытеснения последней из связи с белками плазмы крови.

При совместном применении КардиАСК ослабляет действие урикозурических препаратов (бензбромарона) за счет конкурентной тубулярной элиминации мочевой кислоты.

При одновременном применении ГКС усиливают выведение салицилатов и ослабляет их действие.

При одновременном применении с этанолом отмечается аддитивный эффект.

КардиАСК следует принимать внутрь, перед едой, запивая большим количеством жидкости.
КардиАСК предназначен для длительного применения. Длительность терапии определяется лечащим врачом.

Профилактика при подозрении острого инфаркта миокарда: 100-200 мг/сутки или 300 мг через день (первую таблетку необходимо разжевывать для более быстрого всасывания).

Профилактика впервые возникшего острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска: 100 мг в сутки или 300 мг через день.

Профилактика повторного инфаркта миокарда, нестабильная стенокардия, профилактика инсульта и преходящего нарушения мозгового кровообращения, профилактика тромбоэмболических осложнений после хирургических операций или инвазивных исследований: 100-300 мг в сутки

Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей: 100-200 мг в сутки или 300 мг через день.

Симптомы передозировки средней степени тяжести: тошнота, рвота, шум в ушах, ухудшение слуха, головокружение, спутанность сознания.

Лечение: снижение дозы препарата.

Симптомы передозировки тяжелой степени: лихорадка, гипервентиляция, кетоацидоз, респираторный алкалоз, кома, сердечно-сосудистая и дыхательная недостаточность, выраженная гипогликемия.

Лечение: немедленная госпитализация в специализированные отделения для проведения экстренной терапии - желудочный лаваж, определение кислотно-основного состояния, щелочной и форсированный щелочной диурез, гемодиализ, введение растворов, активированный уголь, симптоматическая терапия. При проведении щелочного диуреза необходимо добиться значений рН между 7,5 и 8. Форсированный щелочной диурез следует проводить, когда концентрация салицилатов в плазме крови составляет более 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослых и 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у детей.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

2 года.